Dynasore

N° de catalogueS8047 Lot :S804702

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Données techniques

Formule

C18H14N2O4
Poids moléculaire 322.31 Numéro CAS 304448-55-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dynasore est un inhibiteur de dynamin non compétitif, réversible et perméable aux cellules, de l'activité GTPase de la dynamin 1/2, avec une IC50 de 15 μM dans un essai acellulaire. Il inhibe également la dynamin mitochondriale Drp1, sans effet contre les autres petites GTPases. Dynasore supprime l'activité mTORC1 et induit l'autophagie. Dynasore inhibe l'entrée de plusieurs virus, y compris le virus de l'herpès simplex (HSV).
Cibles
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
In vitro

Le Dynasore agit comme un puissant inhibiteur des voies endocytaires connues pour dépendre de la dynamin en bloquant rapidement la formation de vésicules revêtues en quelques secondes après son ajout. Deux types d'intermédiaires de puits revêtus s'accumulent pendant le traitement par ce composé, des puits en forme de U, à moitié formés, et des puits en forme de O, entièrement formés, capturés pendant le pincement. Cette substance chimique à une concentration de 80 μM, inhibe également l'activité enzymatique de la dynamin mitochondriale Drp1. Elle bloque fortement l'absorption, le trafic et l'accumulation intracellulaire de transferrine dans les cellules HeLa avec une IC50 d'environ 15 μM. Elle empêche également l'endocytose des lipoprotéines de basse densité et de la toxine cholérique. Ce composé (80 μM) interfère fortement avec la propagation des cellules fraîchement ensemencées et inhibe la migration des cellules BSC1 d'environ 50 %.

Il bloque complètement et de manière réversible l'endocytose dans les neurones hippocampiques cultivés après des stimuli de potentiels d'action soutenus ou brefs, avec une inhibition totale à 80 μM et une inhibition semi-maximale à environ 30 μM. En présence de cet inhibiteur, une stimulation à basse fréquence conduit à une accumulation soutenue de synaptopHluorine et d'autres protéines vésiculaires sur la membrane de surface à un taux prédit par l'exocytose nette, ainsi qu'à une réduction de la densité des vésicules synaptiques et à la présence de structures endocytaires uniquement au niveau des synapses.

Il peut bloquer l'infection des cellules épithéliales humaines HEK 293 par le papillomavirus humain de type 16 et les pseudovirions du papillomavirus bovin de type 1 avec une IC50 égale d'environ 80 μM, ce qui est partiellement réversible.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • test d'activité GTPase

    L'activité GTPase est mesurée à l'aide d'un essai radioactif basé sur le charbon. Les protéines dynamin, Drp1 humaine aux concentrations indiquées sont incubées dans 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl2 et 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) seules ou, le cas échéant, avec des nanotubes lipidiques pendant les temps et températures indiqués ; la concentration finale en NaCl est de 150 mM NaCl pour la condition à forte teneur en sel et entre 10 et 20 mM pour les conditions à faible teneur en sel selon la concentration de protéines dans la solution mère. L'hydrolyse du GTP est arrêtée en transférant des aliquotes de 10 μL de la réaction dans une suspension de 500 μL contenant du charbon lavé à l'acide, suivie d'une centrifugation de 10 min (20000 × g, 4 ℃) et du comptage final du P32O4 libéré contenu dans 250 μL de surnageant.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Female Sprague–Dawley rats

  • Posologies

    1, 10, or 30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Validation du produit par le client

<p>Immunocytochemistry demonstrates NR4A1 nuclear location at control (non-chymase treated) in HL-1 cells (a). Chymase (2.5 ug/ml) treatment for 2 h induces NR4A1 (red) cytoplasmic translocation in HL-1 cells as well as myosin (green) disruption (panel b). Active chymase enters HL-1 cells and is prevented by Dynasore (c and d). There marked entry into HL-1 cell nuclei and cytoplasm after treatment with chymase (5 ug/ml) for 2 h that is prevented by pre-treatment with Dynasore. Lack of co-staining with caveolin 3 (green) demonstrates that chymase is not transported via caveolae. Dynasore prevents transferrin uptake in HL-1 cells.</p>

Données de [ PLoS One , 2014 , 9(4), e94732 ]

<p>Effects of dynasore on active caspase-3 expression at 3 days after SCI. c) Active caspase-3/NeuN/DAPI double labeling. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

Effects of dynasore and NH 4 Cl on GCRV entry. GCRV-JX01 virions at an MOI of 20 were adsorbed to CIK cells that had been pretreated with (a) DMSO(condition equal to the volume of dynasore used for the 50 μM), (b) 50 μM dynasore in DMSO or (c) 20 mM ammonium chloride (NH4Cl) in water. After 1 h of viral adsorption at 0 °C, warm medium with inhibitors described above was quickly added. At 30 min post-infection (mpi), non-internalized viruses were removed and washed three times with PBS. Then cells were fixed with 4 % paraformaldehyde and permeabilized with 0.1 % Triton X-100 for 10 min at room temperature. The samples were labeled with an anti-GCRV VP5 polyantibody (green) and DAPI (Blue). Scale bars represent 20 μM

Données de [ , , Virol J, 2016, 13:25. ]

Sellecks Dynasore A été cité par 65 Publications

An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
ALIX mediates reversible gasdermin-D pore formation via the endosomal pathway to limit pyroptosis by active membrane repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):681] PubMed: 41053117
Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] PubMed: 39913776
Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] PubMed: 40623098
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] PubMed: 40207931
Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] PubMed: 40157707
Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] PubMed: 39909378
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704

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