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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5mg/ml
(13.21mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.71mg/ml
(1.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
APX-3330 (E3330) est un inhibiteur puissant et s
ext{"translations": [{"lang": "fr-FR", "text":
Cibles
NF-κB
APE1(Ref-1)
In vitro
Le E3330 affecte le développement des hémangioblastes in vitro via l'inhibition de l'activité redox de l'Ape1. Le E3330 inhibe la croissance des lignées cellulaires de cancer du pancréas humain PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 et PK9. Le E3330 favorise également la sortie du cycle cellulaire dans les cellules PANC1, inhibe l'activité de liaison à l'ADN de HIF-1α et la migration des cellules cancéreuses du pancréas. Dans les cellules JHH6, le E3330 prévient l'activation fonctionnelle de NF-κB via l'altération du trafic subcellulaire de l'APE1 et réduit l'expression d'IL-6 et d'IL-8 induite par le TNF-α et l'accumulation de FAs par le blocage de l'activation de NF-κB médiatisée par le redox.
In vivo
Chez les souris atteintes d'hépatite à médiation endotoxinique, l'E3330 (300 mg/kg, p.o.) atténue l'élévation de l'activité du facteur de nécrose tumorale plasmatique et protège les souris des lésions hépatiques. Dans le modèle de rat, l'E3330 (100 mg/kg, p.o.) protège également les rats des lésions hépatiques graves induites par l'endotoxine plus la galactosamine.
PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.
APE1 promotes non-homologous end joining by initiating DNA double-strand break formation and decreasing ubiquitination of artemis following oxidative genotoxic stress
[ J Transl Med, 2023, 21(1):183]
Pharmacological inhibition of Ref-1 enhances the therapeutic sensitivity of papillary thyroid carcinoma to vemurafenib
[ Cell Death Dis, 2022, 13(2):124]
Inhibiting the redox function of APE1 suppresses cervical cancer metastasis via disengagement of ZEB1 from E-cadherin in EMT
[ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):220]
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