E7046 (ER-886406)

N° de catalogueS6649 Lot :S664901

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Données techniques

Formule

C22H18F5N3O4
Poids moléculaire 483.39 Numéro CAS 1369489-71-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (206.87 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) est un inhibiteur sélectif du récepteur EP4 de la prostaglandine E2 (PGE2) avec une CI50 de 13,5 nM et un Ki de 23,14 nM.
Cibles
EP4
(Cell-free assay)		 EP4
(Cell-free assay)
13.5nM 23.14 nM(Ki)
In vitro

E7046 a une activité inhibitrice spécifique et puissante sur la différenciation et l'activation des cellules myéloïdes pro-tumorales médiées par la PGE2.
In vivo

Le traitement par E7046 réduit la croissance, voire rejette les tumeurs établies in vivo, d'une manière dépendante à la fois des cellules myéloïdes et des lymphocytes T CD8+.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Monocytes

  • Concentrations

    10,100,300,1000,or 3000 nM

  • Temps dincubation

    7d

  • Méthode

    Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE2 (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Posologies

    100 mg/kg or 150 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

Sellecks E7046 (ER-886406) A été cité par 1 Publication

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303] PubMed: 35588334

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