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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.79mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.79mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) est un double inhibiteur oralement biodisponible, pénétrant le cerveau, de petite molécule de PARP1/2 et inhibe également PARP5a/5b, autrement connus sous le nom de tankyrase 1 et 2 (TNKS1/2), des régulateurs importants de la signalisation canonique Wnt/β-caténine. Il a des valeurs IC50 de 1,0 et 1,2 nM pour PARP1 et 2, respectivement.
Cibles
PARP1
PARP2
1 nM
1.2 nM
In vitro
Stenoparib (E7449) inhibe l'activité enzymatique de PARP et piège additionnellement PARP1 sur l'ADN endommagé ; un mécanisme précédemment démontré pour augmenter la cytotoxicité. Il inhibe la signalisation Wnt/β-caténine dans les lignées cellulaires de cancer du côlon, probablement par l'inhibition de TNKS. Ce composé stabilise les protéines axine et TNKS, entraînant une déstabilisation de la β-caténine et modifie significativement l'expression des gènes cibles de Wnt. Il inhibe TNKS1 et 2 (PARP5a et 5b) avec des valeurs IC50 de 50-100 nmol/L. Une activité inhibitrice significative n'est pas observée pour PARP3 ou PARPs 6-16 (PARP9 et 13 manquent d'activité et PARP4 avait un signal minimal).
In vivo
Stenoparib (E7449) manque d'activité antitumorale en monothérapie in vivo, mais ce composé potentialise la chimiothérapie et a une activité antitumorale significative en monothérapie dans les xénogreffes déficientes en BRCA. Son activité antitumorale est augmentée par la combinaison avec l'inhibition de MEK. Le traitement à 30 ou 100 mg/kg dans les xénogreffes est bien toléré sans perte de poids corporel significative ni décès. L'administration à 100 mg/kg a entraîné une inhibition significative de PARP qui est maintenue pendant au moins 12 heures et est revenue aux niveaux basaux en 24 h.
Human breast cancer cell lines, HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20 and Hs578T
Concentrations
--
Temps dincubation
8 days
Méthode
For proliferation assays cells are plated at low density in 96 well plates. Stenoparib (E7449) is added at various concentrations and plates incubated for a total of 8 days; this compound and medium are replenished on day 4. Cell growth is assessed.
Sellecks Stenoparib (E7449) A été cité par 9 Publications
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination
[ Cancer Lett, 2025, 613:217505]
The PARP inhibitor rucaparib blocks SARS-CoV-2 virus binding to cells and the immune reaction in models of COVID-19
[ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305]
Study of the mechanism by which Xiaoyan decoction combined with E7449 regulates tumorigenesis in lung adenocarcinoma
[ J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467]
BAP1 promotes the repair of UV-induced DNA damage via PARP1-mediated recruitment to damage sites and control of activity and stability
[ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01024-w]
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