EBI-2511

N° de catalogueS8702 Lot :S870201

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Données techniques

Formule

C34H48N4O4
Poids moléculaire 576.77 Numéro CAS 2098546-05-3
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (22.53 mM)
DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 3 mg/mL (5.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description EBI-2511 est un inhibiteur de EZH2 très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM pour EZH2(A667G).
Cibles
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

Dans les expériences in vivo, des rats reçoivent des doses de 5 mg/kg de EBI-2511 (p.o.) et de 0,5 mg/kg de ce composé (i.v.). Des souris reçoivent des doses de 10 mg/kg p.o. et de 1,0 mg/kg i.v. Pour l'administration i.v., la clairance de ce composé est modeste avec un CLz/F de 26 et 32 mL/min/kg chez les rats et les souris, respectivement. Après une dose orale unique de 5 et 10 mg/kg d'une suspension de CMC-Na de ce produit chimique chez les rats et les souris, son AUC0‑t atteint 239 et 774 ng/mL·h avec une biodisponibilité orale de 9 % et 16 %, respectivement. La liaison aux protéines plasmatiques de ce composé chez l'homme, le rat et la souris est de 93,9 %, 94,0 % et 92,7 %, respectivement.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Pfeiffer cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    5 days

  • Méthode

    Cells are seeded in 96 well plates at a density of 1,000 to 8,000 cells per well and cultured overnight at 37 ℃ incubator in medium supplemented with 10% FBS. On the next day, the test compounds at various concentrations or vehicle control (0.5% DMSO) are added into cell culture. After 5 day treatment, the growth of cells is evaluated.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague Dawley rats and ICR mice

  • Posologies

    In rats: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); In mice, 10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.)

  • Administration

    i.v. or p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29456795/

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