Efonidipine

N° de catalogueS4977 Lot :S497701

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Données techniques

Formule

C₃₄H₃₈N₃O₇P

Poids moléculaire

631.66

Numéro CAS

111011-63-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.31 mM)

Ethanol

40 mg/mL (63.32 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'Efonidipine (NZ-105) est un bloqueur des L- and T-type Calcium Channel, entraînant une vasodilatation et une diminution de l'automaticité du cœur. Elle supprime également la sécrétion d'aldostérone par la surrénale.

Cibles

T-type calcium channel

In vitro

Bien que l'éfonidipine ne soit pas un bloqueur spécifique du T-type calcium channe (TTCC) car elle pourrait également bloquer le L-type calcium channe (LTCC), son efficacité à bloquer le TTCC est bien supérieure à celle du LTCC. Ce composé exerce un effet inhibiteur sur la synthèse et la sécrétion d'aldostérone dans une lignée cellulaire corticosurrénale humaine (H295R), un effet qui est médié, au moins en partie, par la suppression de l'expression de la 11-β-hydroxylase et de l'aldostérone synthase. Il supprime également la sécrétion d'aldostérone induite par l'Ang II et par le K+, mais il bloque ce dernier à des concentrations bien plus faibles que le premier.

In vivo

L'Efonidipine pourrait procurer des effets bénéfiques plus larges, incluant le cœur, le foie et le plasma, ainsi qu'un antioxydant en condition de surcharge en fer chez les souris WT(muβ^+⁄+) et HT(muβ^{th-3 ⁄+}).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295) Concentrations 0.3 μM and 3 μM Temps dincubation 24 h Méthode H295R cells are plated to a density of 0.2 × 10⁶ in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous β^KO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w) Posologies 4 mg⁄kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)
Concentrations
0.3 μM and 3 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
H295R cells are plated to a density of 0.2 × 10⁶ in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous β^KO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)
Posologies
4 mg⁄kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/

Sellecks Efonidipine A été cité par 1 Publication

Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464]	PubMed: 35993250

Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464]

PubMed: 35993250

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