Tomivosertib (eFT508)

N° de catalogueS8275 Lot :S827501

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Données techniques

Formule

C17H20N6O2
Poids moléculaire 340.38 Numéro CAS 1849590-01-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (38.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.650mg/ml (1.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.312mg/ml (0.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Tomivosertib (eFT-508) est un inhibiteur puissant et sélectif de MNK1/2 avec des IC50 de 2,4 nM et 1 nM, respectivement. Il peut potentiellement entraîner une diminution de la prolifération des cellules tumorales et de la croissance tumorale. Le Tomivosertib (eFT-508) inhibe la phosphorylation de eIF4E et régule considérablement à la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.
Cibles
MNK2
(Cell-free assay)		 MNK1
(Cell-free assay)
1 nM 2.4 nM
In vitro

Le Tomivosertib (eFT-508) a une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 1-2 nM contre les deux isoformes de MNK dans les essais enzymatiques et inhibe la kinase par un mécanisme d'action réversible et compétitif de l'ATP. Le traitement des lignées cellulaires tumorales avec ce composé entraîne une réduction dose-dépendante de la phosphorylation d'eIF4E à la sérine 209 (IC50 = 2-16 nM). Dans un panel d'environ 50 cancers hématologiques, ce produit chimique montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires de DLBCL. La sensibilité à ce composé dans les lignées cellulaires de DLBCL TMD8, OCI-Ly3 et HBL1 est associée à des diminutions dose-dépendantes de la production de cytokines pro-inflammatoires, y compris le TNFα, l'IL-6, l'IL-10 et le CXCL10.
In vivo Le Tomivosertib (eFT-508) est bien toléré et montre une efficacité contre les modèles de DLBCL mutés MyD88 in vivo. Une activité anti-tumorale significative de ce composé est observée dans les modèles de DLBCL ABC TMD8 et HBL-1 (modèles de xénogreffes de lymphomes humains sous-cutanés), qui abritent tous deux des mutations activatrices de MyD88.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    TMD8 cells

  • Concentrations

    0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of Tomivosertib (eFT-508) for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies.

Références

  • http://effector.com/wp-content/uploads/2015/12/eFFECTOR-ASH-2015-poster_final.pdf

Sellecks Tomivosertib (eFT508) A été cité par 17 Publications

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499
MNK-driven eIF4E phosphorylation regulates the fibrogenic transformation of mesenchymal cells and chronic lung allograft dysfunction [ J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393] PubMed: 39145446
Blocking tumor-intrinsic MNK1 kinase restricts metabolic adaptation and diminishes liver metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(37):eadi7673] PubMed: 39270021
TSC2 loss in neural progenitor cells suppresses translation of ASD/NDD-associated transcripts in an mTORC1- and MNK1/2-reversible fashion [ bioRxiv, 2024, 2024.06.04.597393] PubMed: 38895292
Cooperative activation of PDK1 and AKT by MAPK4 enhances cancer growth and resistance to therapy [ PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227] PubMed: 37531320
MAPK-interacting kinases inhibition by eFT508 overcomes chemoresistance in preclinical model of osteosarcoma [ Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047] PubMed: 36840478
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595] PubMed: none
Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Treatment with eFT-508 increases chemosensitivity in breast cancer cells by modulating the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2022, 20(1):276] PubMed: 35717238

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