EHop-016

N° de catalogueS7319 Lot :S731903

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Données techniques

Formule

C25H30N6O
Poids moléculaire 430.55 Numéro CAS 1380432-32-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description EHop-016 est un inhibiteur spécifique de la Rac GTPase avec une IC50 de 1,1 μM pour Rac1 dans les cellules MDA-MB-435 et MDA-MB-231, avec une inhibition également puissante pour Rac3.
Cibles
Rac1
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
In vitro

L'inhibition de Rac par EHop-016 augmente l'activité de la Rho GTPase RhoA étroitement apparentée par un mécanisme compensatoire. Dans les cellules MDA-MB-435, ce composé (2-5 μM) inhibe l'association de Vav2 actif avec la protéine de fusion mutante Rac1(G15A) et réduit les fonctions cellulaires régulées par Rac, y compris la formation de lamellipodes et la migration cellulaire. De plus, il inhibe la viabilité cellulaire des cellules MDA-MB-435 avec une IC50 de 10 μM. Ce produit chimique inhibe également la croissance induite par KITD814V dans les cellules dérivées de patients atteints de SM et de LAM.

In vivo

Le traitement des cellules porteuses de KITD814V avec EHop-016 améliore significativement la survie des souris leucémiques.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essais d'activité Rac

    L'activité Rac est déterminée à partir de lysats des lignées cellulaires cancéreuses métastatiques humaines MDA-MB-435 et MDA-MB-231. Les cellules cancéreuses en milieu de culture (DMEM, 10 % FBS, pH 7,5) sont traitées avec le véhicule (0,1 % DMSO) ou des concentrations variables d'EHop-016 (0–10 μM) pendant 24 h. L'activité Rac1 est déterminée à l'aide du kit d'essai d'activation G-LISA Rac1.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    KITD814V-bearing mice.

  • Posologies

    2.5 μM

  • Administration

    KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

Validation du produit par le client

<p>(f) Liver samples from both groups treated with olive oil, CCl4, CCl4+NSC23766 or +EHop-016 for 4 weeks were collected for Rac1 activity assay and western blot analysis.</p>

, , Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

Human HCT116 cells were treated with conditioned media of (LPS + Chol)-treated THP-Ms or IL-1b (10 ng/ml) in the absence or presence of Ehop-016 (10 μM), and effects of the indicated factors on b-catenin transcriptional activity of HCT116 cells were determined by the TOP and FOP flash reporter assay, and the protein levels of GTP-Rac1, total Rac1, p-GSK3b (S9), total GSK3b, PCNA and Cyclin D1 were analyzed by western blot (H).

Données de [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54. ]

Rac inhibition at day 0 is more effective at reducing differentiation: At confluence, HC11 cells were starved from EGF for 24 h, then induced to differentiate with HIP addition for the indicated number of days. Cells were treated with 10 μM EHop-016 Rac inhibitor for 24 h at day 0 (lanes 8-10), or day 4 (lanes 4-7) or not (lanes 1-3), then induced to differentiate for the indicated number of days through HIP treatment. Detergent cell extracts were probed for β-casein or β-actin as a loading control.

Données de [ , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125 ]

Sellecks EHop-016 A été cité par 38 Publications

Transendothelial migration of the Lyme disease spirochete involves spirochete internalization as an intermediate step through a transcellular pathway that involves Cdc42 and Rac1 [ Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124] PubMed: 39727396
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028

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