EHT 1864 2HCl

N° de catalogueS7482 Lot :S748201

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Données techniques

Formule

C25H29Cl2F3N2O4S
Poids moléculaire 581.47 Numéro CAS 754240-09-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Water 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description EHT 1864 2HCl est un puissant inhibiteur de la Rac family GTPase avec des Kd de 40 nM, 50 nM, 60 nM et 250 nM pour Rac1, Rac1b, Rac2 et Rac3, respectivement.
Cibles
Rac1
(Cell-free assay)		 Rac1b
(Cell-free assay)		 Rac2
(Cell-free assay)		 Rac3
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
In vitro EHT 1864 inhibe sélectivement la formation de lamellipodes induite par Rac et inverse spécifiquement la transformation cellulaire induite par des mutants constitutivement activés de Rac1 et Tiam1. EHT 1864 altère fortement la prolifération cellulaire induite par le Ras oncogène dans les cellules NIH 3T3 exprimant stablement la protéine H-Ras(61L). EHT 1864 réduit également les niveaux extracellulaires et intracellulaires de peptides Aβ en inhibant le clivage de l'APP dépendant de la γ-sécrétase. Dans les neurones pyramidaux hippocampiques cultivés, EHT 1864, via l'inhibition de Rac1, sauve le phénotype induit par le knock-down de Rich2.
In vivo EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) réduit significativement les niveaux d'Abeta 40 et d'Abeta 42 dans les cerveaux de cobayes.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Inhibiteur : analyses de liaison GTPase

    Pour les analyses de liaison inhibiteur:GTPase, des aliquots de solution de petite GTPase (contenant 1 μM d'inhibiteur) sont titrés dans une solution de 1 μM d'inhibiteur dans la cuvette. Les changements d'anisotropie de fluorescence sont surveillés à λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s après chaque addition. Toutes les analyses de données et l'ajustement des courbes ont été effectués à l'aide de Microsoft Excel et de ProFit de QuantumSoft pour Mac OS X.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    NIH 3T3 cells

  • Concentrations

    ~5 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male Hartley albino guinea pigs

  • Posologies

    40 mg/kg daily

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Validation du produit par le client

E) Representative images of 3-dimensional visualization of vessel networks, H&E staining, and Masson staining. Dotted straight line indicates the femur—implant junction (F, femur; I, implant). Black box, implant region; blue arrows, osteocytes; yellow arrows, osteoblast cells; black triangle, newly formed bone or implant debris, black arrows, chondrocyte-like cells; red triangle, blood sinus. Scale bars, 200 μm.

Données de [ , , FASEB J, 2018, 32(4):2197-2211 ]

HE staining of colonic tissue of acute colitis mice. The histologic score was calculated and analyzed. n=5, **, P<0.01.

Données de [ , , Am J Cancer Res, 2018, 8(1):70-80 ]

Inhibition of Rac1 activity by EHT 1864 blocks alignment under flow, whereas solvent control-treated ECs aligned in the direction of flow. Note that the inhibitor was present throughout the experiment, due to the closed system that is used for long-term flow experiments. Bar graph on the right shows percentage of aligned cells in under static and flow conditions for both EHT 1864-treated and solvent-treated Ctrl ECs. ECs orientated between a 0-45° angle are quantified as being aligned. Data are mean of three independent experiments ± SEM. ***P<0.001. Bar, 25μm.

Données de [ , , Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1745-1753 ]

EHT1864 influences the expression of Rac1 and upregulates ILC2 associated cytokines. In order to further prove the role of Rac1 in the occurrence of asthma, the mice were treated by EHT1864 before allergen provoking, it resulted in more enhanced expression levels of ILC2s related cytokines along with decreased expression level of Rac1 in asthmatic mice. (A) The expression level of Rac1 mRNA in the lung tissue; (B) The expression level of Rac1 mRNA in PBMC; (C) The expression level of IL-33 mRNA in the lung tissue; (D) IL-33 protein levels in BALF detected by ELISA; (E) IL-33 protein levels in plasma detected by ELISA. The results of immunofluorescence assay showed that the Rac1 expression in the bronchial from control group (F), asthma group (G) and asthma+EHT1864 group (H). In addition, the results of H&E staining showed that the inflammatory was aggravated in asthma mice and asthma+EHT1864 group. (I) The pathological changes (×200) in lung tissue from control group; (J) The pathological changes (×200) in lung tissue from asthmatic group; (K) The pathological changes (×200) in lung tissue from EHT1864 inhibited group. Data shown are represented as mean ± SD (all samples were measured in triplicate). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001.

Données de [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(6):5902-5911. ]

Sellecks EHT 1864 2HCl A été cité par 26 Publications

PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
Hyperlipidemia drives tumor growth in a mouse model of obesity-accelerated breast cancer growth [ Cancer Metab, 2025, 13(1):39] PubMed: 40877972
Formation control between leader and migratory follower tissues allows coordinated growth [ Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310] PubMed: 40737421
Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] PubMed: 38582902
Oct4 controls basement membrane development during human embryogenesis [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8] PubMed: 38579716
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Allometrically scaling tissue forces drive pathological foreign-body responses to implants via Rac2-activated myeloid cells [ Nat Biomed Eng, 2023, 10.1038/s41551-023-01091-5] PubMed: 37749310
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] PubMed: 37902809
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749] PubMed: 37100284

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