Molnupiravir (EIDD-2801)

N° de catalogueS8969 Lot :S896903

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Données techniques

Formule

C13H19N3O7
Poids moléculaire 329.31 Numéro CAS 2349386-89-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.41 mM)
Water 66 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 66 mg/mL (200.41 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) est un promédicament biodisponible par voie orale, analogue du ribonucléoside β-d-N4-hydroxycytidine (NHC ; EIDD-1931) présentant une activité antivirale à large spectre contre le SARS-CoV-2, le MERS-CoV, le SARS-CoV et l'agent causal du COVID-19.
Cibles
SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro

Le molnupiravir (EIDD-2801) est un promédicament NHC biodisponible par voie orale. Ce composé est un antiviral puissant contre le SARS-CoV-2, le MERS-CoV et le SARS-CoV dans les cultures de cellules épithéliales humaines primaires sans cytotoxicité. Il est efficace contre les virus résistants au remdesivir (RDV) et plusieurs CoV zoonotiques distincts. Son activité antivirale est associée à une augmentation des taux de mutation virale.
In vivo

Le molnupiravir (EIDD-2801) est efficacement hydrolysé in vivo après absorption, ce qui permet de détecter uniquement le NHC libre dans le plasma.

Ce composé est un antiviral puissant contre le SARS-CoV in vivo, mais son efficacité clinique dépend du moment où le traitement est instauré après l'infection. Il réduit considérablement les titres infectieux du MERS-CoV, l'ARN viral et la pathogenèse dans des conditions prophylactiques et thérapeutiques précoces.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    20-29 week old SPF C57BL/6J mice, 10-14 week old C57BL/6J hDPP4 mice

  • Posologies

    50 mg/kg, 150 mg/kg, 500 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Sellecks Molnupiravir (EIDD-2801) A été cité par 13 Publications

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Possible involvement of neuropeptide Y sub-receptor 1 (NPY-Y1) in the anti-viral response of SARS-CoV-2 infection in Syrian hamster [ Biomed Res, 2025, 46(2):37-50] PubMed: 40189329
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Clinical efficacy of Fufang Yinhua Jiedu (FFYH) granules in mild COVID-19 and its anti-SARS-CoV-2 mechanism by blocking autophagy through inhibiting the AKT/mTOR signaling pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1431617] PubMed: 39351097
Exploring the therapeutic potential of Thai medicinal plants: in vitro screening and in silico docking of phytoconstituents for novel anti-SARS-CoV-2 agents [ BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):274] PubMed: 39030504
A bat MERS-like coronavirus circulates in pangolins and utilizes human DPP4 and host proteases for cell entry [ Cell, 2023, 186(4):850-863.e16] PubMed: 36803605
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Efferocytosis of SARS-CoV-2-infected dying cells impairs macrophage anti-inflammatory functions and clearance of apoptotic cells [ Elife, 2022, 11e74443] PubMed: 35666101
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779
In vitro and in vivo efficacy of a novel nucleoside analog H44 against Crimean-Congo hemorrhagic fever virus [ Antiviral Res, 2022, 199:105273] PubMed: 35257725

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