Elafibranor

N° de catalogueS3720 Lot :S372002

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Données techniques

Formule

C22H24O4S
Poids moléculaire 384.49 Numéro CAS 923978-27-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 60 mg/mL (156.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Elafibranor (GFT505) est un agoniste du r\u00e9cepteur \u00e0 prolif\u00e9rateurs de peroxysomes-\u03b1 (PPAR-alpha) et du r\u00e9cepteur \u00e0 prolif\u00e9rateurs de peroxysomes-\u03b4 (PPAR-delta). Ce compos\u00e9 am\u00e9liore la sensibilit\u00e9 \u00e0 l'insuline, l'hom\u00e9ostasie du glucose et le Lipid Metabolism et r\u00e9duit l'inflammation.
Cibles
PPARα PPARδ
In vitro

GFT505 est un nouveau modulateur de PPAR qui pr\u00e9sente une activit\u00e9 pr\u00e9f\u00e9rentielle sur PPAR-\u03b1 et une activit\u00e9 concomitante sur PPAR-\u03b4.
In vivo

Elafibranor (GFT505) est un agoniste dual PPAR\u03b1/\u03b4 qui a d\u00e9montr\u00e9 son efficacit\u00e9 dans des mod\u00e8les de maladies du foie gras non alcoolique (NAFLD)/NASH et de fibrose h\u00e9patique. Chez le rat, ce compos\u00e9 s'est concentr\u00e9 dans le foie avec une exposition extrah\u00e9patique limit\u00e9e et a subi un cyclage ent\u00e9roh\u00e9patique \u00e9tendu. Il conf\u00e8re une protection h\u00e9patique en agissant sur plusieurs voies impliqu\u00e9es dans la pathog\u00e9n\u00e8se de la NASH, r\u00e9duisant la st\u00e9atose, l'inflammation et la fibrose. Ce produit chimique a am\u00e9lior\u00e9 les marqueurs de dysfonctionnement h\u00e9patique, diminu\u00e9 l'accumulation de lipides h\u00e9patiques et inhib\u00e9 l'expression g\u00e9nique pro-inflammatoire (interleukine-1 b\u00eata, facteur de n\u00e9crose tumorale alpha et F4/80) et pro-fibrotique (facteur de croissance transformant b\u00eata, inhibiteur tissulaire de m\u00e9talloprot\u00e9inase 2, collag\u00e8ne de type I, alpha 1 et collag\u00e8ne de type I, alpha 2).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    hSKP-HPCs

  • Concentrations

    30 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

Sellecks Elafibranor A été cité par 1 Publication

A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] PubMed: 37663119

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