VX-445 (Elexacaftor)

N° de catalogueS8851 Lot :S885101

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Données techniques

Formule

C26H34F3N7O4S
Poids moléculaire 597.65 Numéro CAS 2216712-66-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (167.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (4.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'elexacaftor (VX-445) est un correcteur de nouvelle génération du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR).Ceci est un composé qui n'est pas de pureté chirale.
Cibles
CFTR
In vitro

L'augmentation pendrine-dépendante du courant du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) est additive avec le modulateur CFTR elexacaftor.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Human bronchial epithelial cells from DeltaF508/DeltaF508 Cystic Fibrosis patients (CF HBECs)

  • Concentrations

    3 µM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Using Chamber recordings from DeltaF508/DeltaF508 CF HBEC epithelia were treated with the LIE triple combination for 48 h plus and minus 10 ng/mL IL-13 and/or 10 micromol/L niflumic acid (for 30 minutes) again. Transepithelial current (Isc) and conductance (Gt) were measured.

    (Data sourced from selleck products)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30334692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32923987/

Sellecks VX-445 (Elexacaftor) A été cité par 84 Publications

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Partially differentiated ileal and distal-colonic human F508del-cystic fibrosis-enteroids secrete fluid in response to forskolin and linaclotide [ iScience, 2025, 28(5):112453] PubMed: 40395669
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153

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