Embelin

N° de catalogueS7025 Lot :S702501

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Données techniques

Formule

C17H26O4
Poids moléculaire 294.39 Numéro CAS 550-24-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 12 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (16.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (16.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10mg/ml (33.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), une quinone isolée de l'herbe japonaise Ardisia, est un inhibiteur de l'inhibiteur de l'Apoptosis lié à l'X (XIAP) avec une IC50 de 4,1 μM dans un essai sans cellules.
Cibles
5-LO
(Cell-free assay)		 mPGES-1
(Cell-free assay)		 XIAP
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.2 μM 4.1 μM
In vitro Embelin, issu de l'herbe japonaise Ardisia, est un inhibiteur à petite molécule qui se lie au domaine XIAP BIR3, auquel se lient Smac et la caspase-9. Ce composé inhibe la croissance cellulaire des cellules PC-3 et LNCap de manière dose-dépendante, avec des valeurs d'IC50 de 3,7 et 5,7 μM. La toxicité de ce produit chimique dans les cellules PrEC normales et dans les cellules WI-38 est beaucoup plus faible, avec des valeurs d'IC50 de 20,1 μM et 19,3 μM. Le traitement des cellules PC-3 avec 25 et 50 μM de ce composé pendant 48 h entraîne l'Apoptosis de 30 % et 75 % des cellules, ce qui représente une augmentation d'environ 3 et 9 fois par rapport aux cellules non traitées. Il supprime également puissamment la biosynthèse des eicosanoïdes par inhibition sélective de la 5-lipoxygénase (5-LO) et de la prostaglandine E2 synthase-1 microsomale (mPGES-1) avec des IC50 de 0,06 et 0,2 mM, respectivement.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essai de liaison compétitive par polarisation de fluorescence

    Les expériences de polarisation de fluorescence sont réalisées dans des plaques Dynex à 96 puits, noires, à fond rond. Un échantillon de 5 μL de dilutions d'Embelin dans du DMSO, et la protéine XIAP BIR3 pré-incubée (0,06 μM) et l'extrémité N-terminale d'un peptide Smac (SM7F) (0,01 μM) dans le tampon d'essai sont ajoutés aux plaques à 96 puits pour produire un volume final de 125 μL. Pour chaque essai, le contrôle du peptide lié contenant la protéine XIAP BIR3 et le SM7F (équivalent à 0 % d'inhibition) et le contrôle du peptide libre contenant uniquement le SM7F libre (équivalent à 100 % d'inhibition) ont été inclus. Les plaques ont été mélangées et incubées à température ambiante pendant 3 h pour atteindre l'équilibre.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC)

  • Concentrations

    1-64 μM

  • Temps dincubation

    4-5 days

  • Méthode

    Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Validation du produit par le client

(d) Representative plots of apoptosis in Jurkat cells treated with vehicle only, BIO, CN585, Embelin (Emb), BIO plus CN585 or BIO plus CN585 plus Emb.

Données de [ , , Leukemia, 2016, 812-822. ]

Monocytes were mock or HCMV infected for 24 h, after which infected cells were treated with embelin (a XIAP inhibitor) for an additional 24 h. caspase 3 cleavage was assessed by immunoblotting. Membranes were then reprobed for β-actin as a loading control.

Données de [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

Histological evaluation of distal ileum, lung, and liver. CLP led to organ injuries with increased neutrophil infiltration. Embelin treatment resulted in improved morphology in ileum, lung, and liver with reduced neutrophil infiltration (H&E stain, ×200).

Données de [ , , Inflammation, 2015, 38(4): 1556-1562. ]

Inhibition of XIAP by its inhibitor Embelin leads to sensitizing MDA-MB-231 cells to cisplatin.

Données de [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

Sellecks Embelin A été cité par 8 Publications

Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] PubMed: 36938407
Targeting c-IAP1, c-IAP2, and Bcl-2 Eliminates Senescent Glioblastoma Cells Following Temozolomide Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585] PubMed: 34298797
SMAC Mimetics Induce Autophagy-Dependent Apoptosis of HIV-1-Infected Resting Memory CD4+ T Cells. [ Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702] PubMed: 30344003
Aberrant regulation of the Akt signaling network by human cytomegalovirus allows for targeting of infected monocytes [Peppenelli MA Antiviral Res, 2018, 158:13-24] PubMed: 30055197
Porphyromonas gingivalis Differentially Modulates Apoptosome Apoptotic Peptidase Activating Factor 1 in Epithelial Cells and Fibroblasts [Bugueno IM Am J Pathol, 2018, 188(2):404-416] PubMed: 29154960
Regulation of XIAP Turnover Reveals a Role for USP11 in Promotion of Tumorigenesis. [Zhou Z, et al. EBioMedicine, 2017, 15:48-61] PubMed: 28040451
Calcineurin and GSK-3 inhibition sensitizes T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to apoptosis through X-linked inhibitor of apoptosis protein degradation. [Tosello V, et al. Leukemia, 2016, 30(4):812-22] PubMed: 26648536
Embelin Reduces Systemic Inflammation and Ameliorates Organ Injuries in Septic Rats Through Downregulating STAT3 and NF-κB Pathways. [Zhou XL, et al. Inflammation, 2015, 38(4):1556-62] PubMed: 25682469

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