Emedastine

N° de catalogueS5659 Lot :S565901

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Données techniques

Formule

C17H26N4O

Poids moléculaire 302.41 Numéro CAS 87233-61-2
Solubilité (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description Emedastine est un antagoniste puissant, à haute affinité et sélectif du récepteur H1 de l'histamine, avec un Ki de 1,3 ±0,1 nM pour les récepteurs H1, tandis qu'il est considérablement plus faible au niveau des récepteurs H2 (K1 = 49 067 ± 11 113 nM) et H3 (Ki = 12 430 ± 1 282 nM).
Cibles
H1 receptor
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)
In vitro Emedastine est capable d'inhiber puissamment la libération de cytokines induite par l'histamine ainsi que la chimiotaxie des éosinophiles, influençant ainsi les facteurs contribuant à l'inhibition des signes et symptômes des maladies allergiques.
In vivo Chez l'homme, la demi-vie de l'emedastine, lorsqu'elle est administrée sous forme de capsules à libération lente, est d'environ 6 ± 7 h.
Densité 1.15 g/mL

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7714409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10805062/

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