EN4

N° de catalogueS9807 Lot :S980701

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Données techniques

Formule

C₂₅H₂₄N₂O₄

Poids moléculaire

416.47

Numéro CAS

1197824-15-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

EN4, un ligand covalent qui cible la cystéine 171 (C171) de MYC, est sélectif pour c-MYC par rapport à N-MYC et L-MYC. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de MYC, régule à la baisse les cibles de MYC et altère la tumorigenèse.

Cibles

MYC

In vitro

EN4 cible directement MYC dans les cellules, réduit la stabilité thermique de MYC et MAX, inhibe l'activité transcriptionnelle de MYC, régule à la baisse de multiples cibles transcriptionnelles de MYC et altère la tumorigenèse. Ce traitement composé altère significativement la prolifération des cellules de cancer du sein 231MFP de manière dose- et temps-dépendante. Il altère la survie des cellules épithéliales mammaires MCF10A transformées par MYC, mais pas des cellules MCF10A parentales qui ne dépendent pas de MYC.

In vivo

Le traitement par EN4 initié après l'établissement d'une xénogreffe de tumeur mammaire 231MFP chez des souris immunodéficientes atténue également significativement la croissance tumorale in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires 231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells Concentrations 50 μM Temps dincubation 24 h Méthode 231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old) Posologies 50 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells
Concentrations
50 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)
Posologies
50 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Sellecks EN4 A été cité par 4 Publications

Targeting both the enzymatic and non-enzymatic functions of DHODH as a therapeutic vulnerability in c-Myc-driven cancer [ Cell Rep, 2025, 44(3):115327]	PubMed: 39977268
Pervasive structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ Nat Commun, 2024, 15(1):3905]	PubMed: 38724522
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198]	PubMed: 37865915
Extreme structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.20.537702]	PubMed: None

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