Données techniques
| Formule | C20H21F6N7O4S |
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| Poids moléculaire | 569.48 | Numéro CAS | 1650550-25-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (175.59 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (17.55 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Enasidenib (AG-221) Mesylate est un inhibiteur oralement disponible, sélectif et puissant de la mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2). | |
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| Cibles |
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| In vitro | Il a été démontré que le composé réduit les niveaux de 2-HG de >90 % et inverse l'hyperméthylation de l'histone et de l'acide désoxyribonucléique (ADN) in vitro, et induit la différenciation dans des modèles de cellules leucémiques. |
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| In vivo | L'AG-221 est capable de réduire puissamment le 2HG trouvé dans la moelle osseuse, le plasma et l'urine de souris greffées. Le traitement a également induit un bénéfice de survie statistiquement significatif et dépendant de la dose. Une poussée proliférative des blastes CD45+ spécifiques de l'homme est suivie d'une différenciation cellulaire mesurée par l'expression de CD11b, CD14 et CD15 et la morphologie cellulaire après traitement par l'AG-221. Le traitement par l'AG-221 restaure également la différenciation des progéniteurs mégacaryocytaires-érythroïdes (MEP) qui est supprimée par l'expression de la IDH2 mutée et inverse les effets de la IDH2 mutée sur la méthylation de l'ADN dans les cellules souches/progénitrices mutées. Des essais cliniques combinant des inhibiteurs de IDH2 avec d'autres thérapies ciblées contre la LMA sont justifiés afin d'augmenter l'efficacité thérapeutique. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate A été cité par 3 Publications
| Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] | PubMed: 34289383 |
| Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] | PubMed: 34321240 |
| All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] | PubMed: 32882760 |
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