Encequidar (HM30181)

N° de catalogueS3431 Lot :S343101

Données techniques

Formule	C₃₈H₃₆N₆O₇
Poids moléculaire	688.73	Numéro CAS	849675-66-7
Solubilité (25°C)*	In vitro	DMF	50 mg/mL chauffé au bain-marie à 50 °C (72.59 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Encequidar (HM30181, HM30181A) est un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur à cassette liant l'adénosine triphosphate P-glycoprotéine (P-gp).

Cibles

P-gp

In vitro

HM30181 inhibe puissamment et sélectivement le transport d'efflux médié par la Pgp de la rhodamine 123 dans les cellules T CCRF-CEM avec 13.1±2.3 nM.

In vivo

Les scans TEP avec le substrat de la Pgp (R)-[¹¹C]vérapamil chez des souris de type sauvage FVB prétraitées par voie intraveineuse avec HM30181 (10 ou 21 mg/kg) ne montrent pas d'augmentations significatives de l'absorption cérébrale de (R)-[¹¹C]vérapamil par rapport aux animaux traités par le véhicule.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CCRF-CEM T lymphoblast cells Concentrations 1-100 nM Temps dincubation 5 min Méthode Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background Posologies 10 or 21 mg/kg Administration i.v.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
CCRF-CEM T lymphoblast cells
Concentrations
1-100 nM
Temps dincubation
5 min
Méthode
Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background
Posologies
10 or 21 mg/kg
Administration
i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022332/

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