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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO
20% PEG 300
5%Tween80
70% water
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.500mg/ml
(6.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 700 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.300mg/ml
(0.73mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Endoxifen HCl, le métabolite actif du Tamoxifène, est un antagoniste puissant et sélectif du estrogen receptor. Phase 2.
Cibles
Estrogen receptor
In vitro
L'Endoxifen montre des effets anti-œstrogéniques et diminue l'expression de PR induite par l'E2 dans les cellules MCF-7. L'Endoxifen bloque également l'activité transcriptionnelle de l'ER-alpha et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses du sein induite par les œstrogènes. Dans les cellules MCF7, HS 578T et BT-549, l'Endoxifen inhibe significativement la prolifération cellulaire. L'Endoxifen présente également une inhibition quatre fois plus élevée de l'activité PKC par rapport au tamoxifène. L'Endoxifen inhibe le courant hERG en interagissant préférentiellement avec les états activés des canaux potassiques hERG clonés avec une IC50 de 1,6 μM.
In vivo
In vivo, l'Endoxifen (8 mg/kg) inhibe la croissance des xénogreffes de tumeurs mammaires humaines MCF-7 chez la souris, montrant une puissance supérieure à celle du Tamoxifène.
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
Sellecks Endoxifen HCl A été cité par 6 Publications
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo
[ Viruses, 2024, 16(8)1332]
Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma
[ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36]
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells
[ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018]
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