Epacadostat (INCB024360)

N° de catalogueS7910 Lot :S791013

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Données techniques

Formule

C11H13BrFN7O4S
Poids moléculaire 438.23 Numéro CAS 1204669-58-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.8 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.350mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Epacadostat (INCB024360) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO1) avec une IC50 de 10 nM, et il présente une sélectivité élevée par rapport à d'autres enzymes apparentées telles que IDO2 ou la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO).
Cibles
IDO1
(immune cells)
10 nM
In vitro

Dans les cellules HeLa humaines traitées à l'IFN-γ, Epacadostat (INCB024360) inhibe puissamment la production de kynurénine. Il favorise également la croissance des cellules T et des cellules tueuses naturelles (NK), augmente la production d'IFN-gamma et réduit la conversion en cellules T régulatrices (T(reg)).

In vivo

Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.), via l'inhibition d'IDO1, supprime la génération de kyn et la croissance tumorale chez les souris immunocompétentes, mais pas immunodéficientes.

Chez les souris porteuses de carcinome du côlon CT26, ce composé inhibe également la croissance des tumeurs exprimant l'IDO en réduisant la kynurénine.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests enzymatiques IDO

    Epacadostat (INCB024360) est décrit comme suit : L'IDO humaine avec une étiquette His N-terminale est exprimée dans E. coli et purifiée jusqu'à homogénéité. L'IDO catalyse le clivage oxydatif du cycle pyrrole du noyau indole du tryptophane pour donner du N'-formylkynurénine. Les tests sont effectués à température ambiante en utilisant 20 nM d'IDO et 2 mM de D-Trp en présence de 20 mM d'ascorbate, 3,5 µM de bleu de méthylène et 0,2 mg/mL de catalase dans un tampon phosphate de potassium de 50 mM (pH 6,5). Les vitesses de réaction initiales sont enregistrées en suivant en continu l'augmentation de l'absorbance à 321 nm due à la formation de N'-formylkynurénine.
Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Jurkat cells

  • Concentrations

    50 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat (INCB024360) for 72 h, and their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.
Étude animale :

[1] [2]
  • Modèles animaux

    Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors

  • Posologies

    ~100 mg/kg, twice a day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

Validation du produit par le client

Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.

Données de [ , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966. ]

e Tumor growth kinetics of RIl-175 tumors for control mice, epacadostat, anti-PD-1, or combination therapy of anti-PD-1 and epacadostat. f Tumors weight was recorded as grams (g) of tumor tissue. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, ****P < 0.0001

Données de [ , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315 ]

EMT6 cells were treated with miR-18a mimic or miR-18a plus INCB for 48 h; the protein levels were detected immunocytochemistry (n=3) and immunofluorescence (n=3) (B).

Données de [ , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155 ]

Sellecks Epacadostat (INCB024360) A été cité par 62 Publications

Adoptive T cell therapy targeting an inducible and broadly shared product of aberrant mRNA translation [ Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9] PubMed: 39755122
Proteome and Secretome Profiling of the Melanoma-Induced Transition Toward Immune Incompetent Dendritic Cells Reveals Enhanced IDO1, Cathepsin, and Legumain Activity [ Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048] PubMed: 40789452
Ligand-induced conformations and dynamic allosteric motions of IDO1 affecting the recruitment of a protein signaling partner [ Commun Chem, 2025, 8(1):277] PubMed: 40993275
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 alters the proportions of B cell subpopulations in the microenvironment of acute myeloid leukemia [ Mol Biomed, 2025, 6(1):23] PubMed: 40234305
Loss of tumor suppressors promotes inflammatory tumor microenvironment and enhances LAG3+T cell mediated immune suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):5873] PubMed: 38997291
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Single-cell RNA sequencing highlights the immunosuppression of IDO1+ macrophages in the malignant transformation of oral leukoplakia [ Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805] PubMed: 39239507
Tryptophan deficiency induced by indoleamine 2,3-dioxygenase 1 results in glucose transporter 1-dependent promotion of aerobic glycolysis in pancreatic cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(5):e555] PubMed: 38706741
Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686] PubMed: 38333210

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