Données techniques
| Formule | C16H15N3.HCl |
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| Poids moléculaire | 285.77 | Numéro CAS | 108929-04-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||
| Water | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||||
| Ethanol | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Epinastine (WAL-801CL) est un antihistaminique et un stabilisateur des mastocytes utilisé dans les collyres pour traiter la conjonctivite allergique. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Epinastine montre une forte affinité pour les récepteurs H1 lors d'études de liaison aux récepteurs dans l'iléon de cobaye. Epinastine est capable de déplacer la liaison spécifique de [3H]NC-5Z à de faibles concentrations dans le tissu nerveux du criquet. Epinastine se lie au récepteur de l'octopamine des Neuronal Signaling des abeilles mellifères avec un Ki de 1,1 nM. Epinastine antagonise la formation d'AMPc induite par l'octopamine dans le cerveau des insectes. Epinastine provoque une inhibition de la libération d'histamine par les mastocytes péritonéaux de rat induite à la fois par la réaction antigène-anticorps et par le composé 48/80. Epinastine est également efficace pour inhiber la libération d'histamine induite par le composé 48/80, non seulement des mastocytes péritonéaux de rat isolés, mais aussi des fragments mésentériques de rat. Epinastine est efficace pour inhiber non seulement l'absorption de Ca2+ dans les mastocytes pulmonaires chez les cobayes activement sensibilisés, mais aussi la libération de Ca2+ du stock de Ca intracellulaire des mastocytes péritonéaux de rat exposés au composé 48/80 et à la substance P. Epinastine montre un effet suppresseur dose- et temps-dépendant sur l'IL-8, l'une des chimiokines pour les éosinophiles, libérée par les éosinophiles isolés de maladies atopiques. | |
| In vivo | Epinastine inhibe les réactions induites par l'histamine dans la peau ou les poumons de rats, chiens et cobayes. |
Protocole (de référence)
Références
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