Eprosartan Mesylate

N° de catalogueS4102 Lot :S410201

Imprimer

Données techniques

Formule

C23H24N2O4S.CH4O3S
Poids moléculaire 520.62 Numéro CAS 144143-96-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 104 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Eprosartan (SKF-108566J) est un antagoniste non peptidique du récepteur Angiotensin II, le [3H]-eprosartan se lie au récepteur AT1 avec un KD de 0,83 nM dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat.
Cibles
AT1 receptor
0.83 nM(Kd)
In vitro

Eprosartan inhibe la liaison de l'[125I]-angiotensine II avec une IC50 de 1,4 nM à 3,9 nM dans les tissus humains (cortex surrénalien, foie, récepteur AT1 cloné) et de 1,5 nM à 9,2 nM dans les tissus de rat (par exemple, artère mésentérique, cortex surrénalien, glomérule rénal). Eprosartan (100 nM), mais pas un antagoniste AT2, bloque complètement l'absorption de fluide isotonique induite par l'angiotensine II dans les tubules contournés proximaux perfusés isolés de lapin.

In vivo

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, administré par cathéter duodénal ou gastrique) produit également une inhibition dose-dépendante de la réponse pressive à l'Angiotensin II chez des rats normotendus conscients. Eprosartan (10 mg/kg) réduit la pression artérielle de manière dose-dépendante et l'activité antihypertensive est maintenue pendant 1,5 heure chez les rats hypertendus dépendants de la rénine. Eprosartan (60 mg/kg/jour, par voie intrapéritonéale) n'est associé à aucune mortalité (0 sur 20 rats) après 18 semaines, comparativement à un taux de mortalité de 100% à la semaine 9 parmi 20 rats traités par le véhicule. Eprosartan (10 mg/kg) réduit la pression artérielle moyenne de manière dose-dépendante et ne provoque pas de tachycardie réflexe chez les chiens. Eprosartan (0,3 mg/kg) inhibe la réponse pressive induite par la stimulation électronique de la moelle épinière chez le rat décérébré. Eprosartan inhibe l'hyperfiltration glomérulaire induite par les acides aminés chez les rats. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) inhibe la réponse pressive induite par la stimulation de la moelle épinière d'une manière similaire à celle observée avec l'antagoniste peptidique, Sar1, Ile8[angiotensin II] chez le rat décérébré. Eprosartan est plus efficace pour inhiber l'activité du système nerveux sympathique par rapport à d'autres Angiotensin II receptor antagonists non peptidiques chimiquement distincts.

Caractéristiques Au moins 1 000 à 10 000 fois plus sélectif pour le récepteur AT1 que pour le récepteur AT2.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Validation du produit par le client

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan; EPR: Eprosartan; AZI: Azilsartan; OLM: Olmesartan; CAN: Candesartan; VAL: Valsartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Eprosartan Mesylate A été cité par 5 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans [ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x] PubMed: 35733077
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787
Suppression of adrenal barrestin2-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.