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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
EPZ011989 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de EZH2 avec un Ki de <3 nM.
Cibles
EZH2 (Cell-free assay)
EZH1 (Cell-free assay)
<3 nM(Ki)
103 nM
In vitro
EPZ011989 inhibe de manière équipotente l'EZH2 mutante et sauvage avec une constante d'inhibition (Ki) de <3 nM. Ce composé est également un inhibiteur spécifique de l'EZH2 avec une sélectivité >15 fois supérieure à celle de l'EZH1 et >3000 fois supérieure par rapport au Ki de 20 autres Histone Methyltransferase (HMTs) testées. Comme en témoigne le turnover microsomique hépatique humain et de rat, ce produit chimique présente également une stabilité métabolique. Il réduit la méthylation cellulaire de H3K27 dans la lignée cellulaire de lymphome humain WSU-DLCL2, porteuse de la mutation Y641F, avec un IC50 inférieur à 100 nM. Cet inhibiteur inhibe également H3K27me3 dans les lignées cellulaires de LMA à EZH2 de type sauvage (Kasumi-1, MOLM-13 et MV4-11) à une concentration de 0,625 μM après seulement quatre jours de traitement. À ces concentrations et à ce moment, aucune modification de la viabilité parmi ces trois lignées cellulaires n'est observée et seulement une inhibition minimale de la prolifération dans les cellules MV4-11 et MOLM-13.
In vivo
EPZ011989 démontre une inhibition significative de la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris de lymphome humain à cellules B. Ce composé est capable d'induire une forte inhibition des marques méthyle et une activité antitumorale.
For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay.
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis
[ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8]
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR
[ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552]
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