EPZ015666 (GSK3235025)

N° de catalogueS7748 Lot :S774802

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Données techniques

Formule

C20H25N5O3
Poids moléculaire 383.44 Numéro CAS 1616391-65-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 67 mg/mL (174.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de PRMT5 avec un Ki de 5 nM, et une sélectivité >20 000 fois supérieure aux autres PMT.
Cibles
PRMT5
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
In vitro

EPZ015666 montre une activité cellulaire puissante qui bloque la diméthylation symétrique de SmD3 et inhibe la prolifération des lignées cellulaires MCL (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino et Jeko-1) avec une IC50 de 96-904 nM.

In vivo

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) présente une activité anti-tumorale robuste dans les modèles animaux de xénogreffe de MCL.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1)

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    12 days

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    MCL (Z-138, and Maver-1) xenograft models

  • Posologies

    200 mg/kg BID

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/

Validation du produit par le client

(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.

Données de [ , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10. ]

Sellecks EPZ015666 (GSK3235025) A été cité par 33 Publications

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
Uncovering cell-type-specific immunomodulatory variants and molecular phenotypes in COVID-19 using structurally resolved protein networks [ Cell Rep, 2024, 43(11):114930] PubMed: 39504244
Arginine methylation of caspase-8 controls life/death decisions in extrinsic apoptotic networks [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6] PubMed: 38730267
Genetic screen identified PRMT5 as a neuroprotection target against cerebral ischemia [ Elife, 2024, 12RP89754] PubMed: 38372724
Methylation of KSHV vCyclin by PRMT5 contributes to cell cycle progression and cell proliferation [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535] PubMed: 39255317
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906

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