Erdafitinib (JNJ-42756493)

N° de catalogueS8401 Lot :S840101

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Données techniques

Formule

C25H30N6O2
Poids moléculaire 446.54 Numéro CAS 1346242-81-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Erdafitinib est un inhibiteur pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire.
Cibles
FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit Voir plus
In vitro

JNJ-42756493 est un puissant inhibiteur oral de la tyrosine kinase pan-FGFR avec des valeurs de concentration inhibitrice semi-maximale dans la plage nanomolaire basse pour tous les membres de la famille FGFR (FGFR1 à FGFR4), avec une activité minimale sur les kinases du vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) par rapport aux kinases FGFR (différence de puissance d'environ 20 fois). In vitro, la prolifération des cellules traitées avec ce composé est diminuée, associée à une augmentation de la mort apoptotique et à une diminution de la survie cellulaire.
In vivo

In vivo, la croissance des tumeurs NCI-H716 est retardée de 5 jours par le traitement médicamenteux seul, bien que lorsque l'administration du médicament est arrêtée, le volume tumoral relatif augmente par rapport au contrôle. Ce composé présente des propriétés médicamenteuses favorables et une distribution élevée dans les tissus pulmonaires, hépatiques et rénaux. Il est bien toléré aux doses efficaces et entraîne une activité antitumorale puissante dose-dépendante, accompagnée d'une modulation pharmacodynamique du FGFR tumoral et des composants de la voie en aval.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HCT116, HCA7, Caco2 and NCI-H716 cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    NMRI nu/nu female mice

  • Posologies

    40 mg/kg

  • Administration

    by gavage

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

Validation du produit par le client

<p>E, Continuous ERK phosphorylation in FGFR inhibitor resistant cells under 24-hour treatment with 1 μmol/L BGJ398 assessed by immunoblotting. FGFR inhibitors: AZD4547, BGJ398, and JNJ-42756493</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536

Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) A été cité par 40 Publications

Single-cell analysis reveals transcriptomic features and therapeutic targets in primary pulmonary lymphoepithelioma-like carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):394] PubMed: 40057671
Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] PubMed: 40332007
FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241] PubMed: 38226620
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] PubMed: 38874588
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] PubMed: 36604765

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