Esaxerenone (CS-3150)

N° de catalogueE0704 Lot :E070401

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S

Poids moléculaire

466.48

Numéro CAS

1632006-28-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.36 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Esaxerenone (CS-3150), un antagoniste sélectif non stéroïdien du récepteur des minéralocorticoïdes (MR), se lie au récepteur des minéralocorticoïdes et inhibe la liaison de la (3)H-aldostérone au récepteur des minéralocorticoïdes avec une valeur IC50 de 9,4 nM. Ce composé a également la propriété d'augmenter la probabilité que l'albuminurie revienne à des niveaux normaux et de réduire la progression de l'albuminurie vers des niveaux plus élevés.

Cibles

Mineralocorticoid Receptor
(in the radioligand-binding assay)

9.4 nM

In vitro

L'ésaxérénone est un antagoniste sélectif non stéroïdien du récepteur des minéralocorticoïdes, qui inhibe l'activation transcriptionnelle induite par l'aldostérone du récepteur des minéralocorticoïdes humain sans effet agoniste sur le récepteur des minéralocorticoïdes, et n'a aucun effet antagoniste ou agoniste sur le récepteur des glucocorticoïdes, le récepteur des androgènes et le récepteur de la progestérone, même à la concentration élevée de 5 μM.

In vivo

Chez les rats surrénalectomisés, une administration orale unique d'ésaxérénone (CS-3150) a supprimé la diminution du rapport Na(+)/K(+) urinaire induite par l'aldostérone, un indice de l'activation in vivo du récepteur des minéralocorticoïdes, et cet effet suppresseur est plus puissant et plus durable que celui de la spironolactone et de l'éplérénone.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires 293 A cells Concentrations 1 nM Temps dincubation 24 h Méthode For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux bilateral adrenalectomized rat Posologies 0.3, 1 and 3 mg/kg Administration o.g.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
293 A cells
Concentrations
1 nM
Temps dincubation
24 h
Méthode
For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
bilateral adrenalectomized rat
Posologies
0.3, 1 and 3 mg/kg
Administration
o.g.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

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