ETP-46464

N° de catalogueS8050 Lot :S805002

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Données techniques

Formule

C₃₀H₂₂N₄O₂

Poids moléculaire

470.52

Numéro CAS

1345675-02-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (29.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.100mg/ml (0.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ETP-46464 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ATR avec une IC50 de 25 nM.

Cibles

mTOR	ATR	DNA-PK	PI3Kα	ATM
0.6 nM	14 nM	36 nM	170 nM	545 nM

In vitro

ETP-46464 montre une activité presque complète contre ATR à 100 nM. Ce composé inhibe l'activité de PI3Kα, mTOR et DNA-PKcs avec des IC50 de 170, 0,6 et 36 nM. Il est capable de promouvoir la rupture des fourches de réplication bloquées. L'exposition à cette substance chimique entraîne la génération de quantités importantes de dommages à l'ADN dans les cellules en réplication. 1 μM de ce composé abroge le point de contrôle G2/M induit par les rayonnements ionisants et conduit à la présence de micronoyaux ou de noyaux complètement fragmentés dans les cellules. Il est particulièrement toxique pour les cellules déficientes en p53, ce qui est exacerbé par des conditions génératrices de stress réplicatif telles que la surexpression de la cycline E.

Caractéristiques

Inhibiteur sélectif d'ATR et particulièrement toxique pour les cellules cancéreuses déficientes en p53. Souvent utilisé comme sonde pharmacologique en raison de ses propriétés pharmacologiques idéales.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

Sellecks ETP-46464 A été cité par 9 Publications

Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136]	PubMed: 40983686
Calpain-2 mediates SARS-CoV-2 entry via regulating ACE2 levels [ mBio, 2024, e0228723.]	PubMed: 38349185
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR-kinase in cytokinetic abscission. [ iScience, 2023, 25(7)]	PubMed: None
Increased replication origin firing links replication stress to whole chromosomal instability in human cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111836]	PubMed: 36516748
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinase in cytokinetic abscission [ iScience, 2022, 25(7):104536]	PubMed: 35754741
ATAD5 promotes replication restart by regulating RAD51 and PCNA in response to replication stress. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5718]	PubMed: 31844045
Mild replication stress causes chromosome mis-segregation via premature centriole disengagement. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3585]	PubMed: 31395887
Targeting the cell cycle in head and neck cancer by Chk1 inhibition: a novel concept of bimodal cell death. [ Oncogenesis, 2019, 8(7):38]	PubMed: 31209198
DNA Damage Signaling Instructs Polyploid Macrophage Fate in Granulomas [Herrtwich L Cell, 2016, 167(5):1264-1280]	PubMed: 28084216

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