Etravirine

N° de catalogueS3080 Lot :S308002

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Données techniques

Formule

C20H15BrN6O
Poids moléculaire 435.28 Numéro CAS 269055-15-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Etravirine est un inhibiteur non nucléosidique de la Reverse Transcriptase (NNRTI) utilisé pour le traitement du VIH.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro Etravirine (TMC125) est très active contre le VIH-1 de type sauvage avec une CE50 de 1,4 nM à 4,8 nM et présente une certaine activité contre le VIH-2 avec une CE50 de 3,5 μM. Le TMC125 inhibe également une série de sous-types du groupe M du VIH-1 et des formes recombinantes circulantes ainsi qu'un virus du groupe O.
In vivo Etravirine possède une barrière génétique élevée au développement de la résistance. Dans les essais de phase IIb chez des patients préalablement traités, y compris ceux infectés par un virus résistant aux NNRTIs et aux inhibiteurs de protéase (PIs), le TMC125 est actif contre le VIH résistant aux NNRTIs actuellement disponibles, avec un profil de tolérance similaire à celui du groupe témoin.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Validation du produit par le client

1D 19F NMR spectra of RT181tfmF and several RT181tfmF mutants in the absence (black) and presence of NVP (pink), EFV (green), ETR (blue) and RPV (orange). (A) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (B) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-V108I and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (C) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-K103N and the 19F spectra of RT181tfmF-K103N in the presence of each NNRTI, (D) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-E138K(p51) and the 19F spectra of RT181tfmF-E138K(p51) in the presence of each NNRTI. The 19F spectra in the presence of each NNRTI at 1:1 and 1:5 molar ratios are shown in light and dark colors, respectively. Chemical formulae for each inhibitor are depicted in the individual panels.

Données de [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine A été cité par 8 Publications

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Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204] PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113] PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8] PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73] PubMed: 27163463

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