Etravirine

N° de catalogueS3080 Lot :S308005

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₅BrN₆O

Poids moléculaire

435.28

Numéro CAS

269055-15-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.87 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.470mg/ml (3.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Etravirine est un inhibiteur non nucléosidique de la Reverse Transcriptase (NNRTI) utilisé pour le traitement du VIH.

Cibles

Reverse transcriptase

In vitro

Etravirine (TMC125) est très active contre le VIH-1 de type sauvage avec une CE50 de 1,4 nM à 4,8 nM et présente une certaine activité contre le VIH-2 avec une CE50 de 3,5 μM. Le TMC125 inhibe également une série de sous-types du groupe M du VIH-1 et des formes recombinantes circulantes ainsi qu'un virus du groupe O.

In vivo

Etravirine possède une barrière génétique élevée au développement de la résistance. Dans les essais de phase IIb chez des patients préalablement traités, y compris ceux infectés par un virus résistant aux NNRTIs et aux inhibiteurs de protéase (PIs), le TMC125 est actif contre le VIH résistant aux NNRTIs actuellement disponibles, avec un profil de tolérance similaire à celui du groupe témoin.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine A été cité par 8 Publications

Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825]	PubMed: 40815463
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223]	PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204]	PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)]	PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728]	PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113]	PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8]	PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73]	PubMed: 27163463

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