Etretinate

N° de catalogueS4699 Lot :S469901

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Données techniques

Formule

C₂₃H₃₀O₃

Poids moléculaire

354.48

Numéro CAS

54350-48-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (197.47 mM)

Ethanol

70 mg/mL (197.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) est un acide rétinoïque aromatique oral efficace dans le psoriasis et d'autres syndromes dermatologiques. Il active les Retinoid Receptor, entraînant une induction de la différenciation cellulaire, une inhibition de la prolifération cellulaire et une inhibition de l'infiltration tissulaire par les cellules inflammatoires.

Cibles

RAR

In vivo

Il y a une diminution significative de l'épaisseur dermique moyenne (P < 0,05) et des changements dans les faisceaux de collagène dans le groupe de souris traitées par l'Etretinate pendant une période de 28 jours par rapport aux groupes témoins. L'essai TUNEL montre que la densité des cellules TUNEL-positives dans le derme des souris traitées par l'Etretinate pendant une période de 14 jours est significativement augmentée (P < 0,05). Le rapport de la chaîne procollagène α 1 (I) à l'ARNm de l'actine β des souris traitées par l'Etretinate pendant une période de 1 jour a diminué significativement par rapport à celui des souris témoins, mais le rapport des souris traitées par l'Etretinate pendant une période de 14 jours a augmenté significativement (P < 0,05). L'Etretinate réduit l'épaisseur dermique et supprime l'apparition de lésions cutanées en induisant l'apoptose et peut-être la régulation de l'expression des cytokines chez les souris MRL/lpr.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5. Concentrations 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L Temps dincubation 72 h Méthode The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux BLM-induced sclerotic skin mice Posologies 10 mg/kg Administration oral administration

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5.
Concentrations
5, 10, 25 and 50 nmol⁄L
Temps dincubation
72 h
Méthode
The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
BLM-induced sclerotic skin mice
Posologies
10 mg/kg
Administration
oral administration

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

Sellecks Etretinate A été cité par 1 Publication

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]

PubMed: 34452398

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