Fatostatin

N° de catalogueS9785 Lot :S978501

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₈N₂S

Poids moléculaire

294.41

Numéro CAS

125256-00-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (254.74 mM)

Ethanol

75 mg/mL (254.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Fatostatin (125B11), un dérivé de diarylthiazole, est un inhibiteur spécifique de l'activation des Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs). Ce composé se lie à SCAP (SREBP cleavage-activating protein) et inhibe la translocation ER-Golgi des SREBPs. Il supprime la croissance et améliore l'Apoptosis dans les cellules cancéreuses.

Cibles

SREBP

In vitro

Fatostatin altère le processus d'activation des protéines de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBPs), diminuant ainsi la transcription des gènes lipogènes dans les cellules. Ce composé inhibe la translocation ER-Golgi des SREBPs en se liant à leur protéine d'escorte, la protéine d'activation du clivage des SREBP (SCAP), à un site distinct du domaine de liaison aux stérols.

In vivo

Fatostatin bloque l'augmentation du poids corporel, de la glycémie et de l'accumulation de graisses hépatiques chez les souris obèses ob/ob, même en cas d'apport alimentaire incontrôlé. Ce composé peut servir d'outil pour approfondir les connaissances sur la régulation de SREBP.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CHO-K1 cells Concentrations 20 μM Temps dincubation 20 h Méthode CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J) Posologies 30 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
CHO-K1 cells
Concentrations
20 μM
Temps dincubation
20 h
Méthode
CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J)
Posologies
30 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436682/

Sellecks Fatostatin A été cité par 11 Publications

Deciphering metabolic reprogramming of immune cells within the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2025, 23(1):1055]	PubMed: 41053742
SESN2 maintains cartilage homeostasis by SREBP1-mediated lipid metabolism during osteoarthritis progression [ iScience, 2025, 28(8):113097]	PubMed: 40822351
Hypoxia‑induced SREBP1‑mediated lipogenesis and autophagy promote cell survival via fatty acid oxidation in breast cancer cells [ Oncol Lett, 2025, 29(4):175]	PubMed: 39975955
The RORɣ/SREBP2 pathway is a master regulator of cholesterol metabolism and serves as potential therapeutic target in t(4;11) leukemia [ Oncogene, 2024, 43(4):281-293]	PubMed: 38030791
Tanshinone IIA acts as a regulator of lipogenesis to overcome osimertinib acquired resistance in lung cancer [ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207]	PubMed: 38621425
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Eucommia Leaf Instead of Eucommia Bark Exerts Anti-Hyperlipidemia Effect: Improves Hfd-Induced Lipid Metabolism Disorders by Activating the Pi3k-Akt-Srebp [ SSRN, 2023, 37 Pages]	PubMed: None
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152]	PubMed: 34900747

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