Fatostatin HBr

N° de catalogueS8284 Lot :S828403

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Données techniques

Formule

C18H18N2S·HBr
Poids moléculaire 375.33 Numéro CAS 298197-04-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (101.24 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Fatostatin HBr est un inhibiteur de la protéine de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP). Il altère l'activation de SREBP-1 et SREBP-2.
Cibles
SREBPs
In vitro

La Fatostatin inhibe l'adipogenèse des cellules 3T3-L1 induite par l'insuline et la croissance indépendante du sérum des cellules de cancer de la prostate humaines androgyne-indépendantes (DU145). La Fatostatin bloque l'activation des SREBP dans les cellules en culture tissulaire. La Fatostatin supprime la prolifération cellulaire et la formation de colonies indépendantes de l'ancrage dans les cellules de cancer de la prostate LNCaP sensibles aux androgènes et C4-2B insensibles aux androgènes. La Fatostatin a également réduit l'invasion et la migration in vitro dans les deux lignées cellulaires. De plus, la Fatostatin provoque un arrêt du cycle cellulaire G2/M et induit l'apoptose en augmentant l'activité de la caspase-3/7 et les clivages de la caspase-3 et de la PARP.
In vivo

La Fatostatin bloque les augmentations de poids corporel, de glucose sanguin et d'accumulation de graisse hépatique chez les souris ob/ob obèses, même sous une prise alimentaire incontrôlée. La Fatostatin inhibe significativement la croissance tumorale sous-cutanée de C4-2B et diminue notablement le niveau de PSA sérique par rapport au groupe témoin.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    CHO-K1 cells

  • Concentrations

    20 μM

  • Temps dincubation

    20 h

  • Méthode

    On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background)

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Sellecks Fatostatin HBr A été cité par 15 Publications

Lipid metabolism reprograming by SREBP1-PCSK9 targeting sensitizes pancreatic cancer to immunochemotherapy [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038] PubMed: 40439109
Lactate shuttle between cytotrophoblast and syncytiotrophoblast in the placenta enhances ferroptosis resistance and maintains placental homeostasis: implications for early pregnancy loss [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438] PubMed: 41088442
The Effect of Rumen-Protected Conjugated Linoleic Acid on Milk Composition and Milk Energy Output of Holstein Cows and Its Potential Mechanism [ ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051] PubMed: 39619548
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8] PubMed: 36627645
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958] PubMed: 36267736
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] PubMed: 33738458
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537] PubMed: 34459531
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] PubMed: 33333024

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