FB23

N° de catalogueS6291 Lot :S629102

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Données techniques

Formule

C18H14Cl2N2O3
Poids moléculaire 377.22 Numéro CAS 2243736-35-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description FB23 est un inhibiteur puissant et sélectif de la FTO demethylase avec une CI50 de 60 nM. Ce composé se lie directement à FTO et inhibe sélectivement l'activité déméthylase de la N6-méthyladénosine (m6A) de l'ARNm de FTO.
Cibles
FTO demethylase
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro

Le traitement par FB23 inhibe la prolifération des cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA) avec des valeurs de CI50 de 44,8 μM et 23,6 μM pour les cellules LMA NB4 et MONOMAC6. Ce traitement composé entraîne une suppression significative des cibles MYC, des cibles E2F et des cascades de signalisation du point de contrôle G2M, ce qui peut contribuer aux effets inhibiteurs des inhibiteurs de FTO et de FTO KD sur le cycle cellulaire et la prolifération. Ces traitements chimiques activent l'apoptose et les voies p53.
In vivo

L'inhibition pharmacologique de FTO par FB23-2 supprime substantiellement la progression de la leucémie et prolonge la survie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    AML cell lines

  • Concentrations

    1-50 μM

  • Temps dincubation

    24 h, 48 h, 72 h, 96 h

  • Méthode

    AML cells are seeded and treated with DMSO or FB23 for 24 h, 48 h, 72 h, or 96 h. The cell proliferations are determined with CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 hr for dot blot assay.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

Sellecks FB23 A été cité par 1 Publication

RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes pancreatic cancer progression by inducing the autocrine activity of PDGFC in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872] PubMed: 35422475

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