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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) est un fibrate qui agit comme un agent hypolipidémiant, diminuant le cholestérol des lipoprotéines de basse densité et les triglycérides.
Cibles
PPARα
In vitro
Les acides fibriques, formes actives des médicaments fibrates et activateurs du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), sont également connus pour leur effet d'augmentation du HDL. Les acides fibriques améliorent le catabolisme des acides gras et réduisent en conséquence le niveau de lipides plasmatiques, principalement les triglycérides (TG). Fenofibric acid augmente l'expression de l'ABCA1 et la production de HDL médiée par l'apoA-I. L'effet sur l'expression de l'ABCA1 s'est fait par l'amélioration de la transcription du gène ABCA1 dépendant de LXR.
In vivo
Fenofibric acid atténue les augmentations aberrantes des EPC (Endothelial Progenitor Cells) circulantes chez les souris OIR. L'effet inhibiteur de ce composé sur la mobilisation des EPC dans le modèle OIR est dépendant du PPARα. Il inhibe l'augmentation rétinienne des EPC induite par l'hypoxie d'une manière dépendante du PPARα. Cette substance chimique diminue les EPC CXCR4-positives dans la circulation, régule à la baisse le niveau de SDF-1 sérique et supprime la surexpression de HIF-1a et de SDF-1 dans la rétine.
PPAR activators fenofibric acid is dissolved in DMSO and added to the culture medium containing 0.2% BSA. RAW264 cells are washed with PBS and cultured an additional 48 hours in the presence of this compound in DMEM/F-12(1:1) medium containing 2% TCM and 0.2% BSA. During the last 24 hours of the drug treatment, 300 mol/L of dibutyryl cAMP and apoA-I (10 μg/mL) are added to the medium. THP-1 cells are also treated with this compound and apoA-I in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium and 0.1% BSA-MEM. Cholesterol and choline-phospholipid released into the medium by apoA-I are determined enzymatically. Adherent cells are dissolved in 0.1 N NaOH for protein determination by bicinchoninic acid protein assay system.
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