Fexofenadine HCl

N° de catalogueS3208 Lot :S320802

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Données techniques

Formule

C32H39NO4.HCl
Poids moléculaire 538.12 Numéro CAS 153439-40-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (9.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.416mg/ml (0.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Fexofenadine (MDL 16455A) inhibe le récepteur de l'histamine H1 avec un IC50 de 246 nM.
Cibles
Histamine H1 receptor
246 nM
In vitro La Fexofenadine présente une activité anti-anaphylactique puissante et concentration-dépendante avec une valeur IC50 de 95,5 nM. La Fexofenadine ne montre qu'un faible comportement antagoniste compétitif pour les récepteurs 5-HT2A de l'artère caudale de rat avec un pA2 de 5,2. Les quatre inhibiteurs de la P-gp ont un effet fort et concentration-dépendant sur le Papp de la Fexofenadine dans les deux directions dans le modèle cellulaire Caco-2. L'IC50 du vérapamil est de 8,44 mM sur la sécrétion de Fexofenadine médiée par la P-gp. La Fexofenadine provoque une augmentation significative des intervalles QT et Tp-e et reçoit un score TdP significatif à des doses supérieures à 100 fois son TPC libre dans la préparation en coin du ventricule gauche de lapin.
In vivo La Fexofenadine est excrétée inchangée dans l'urine, la bile et le tractus gastro-intestinal, ce qui indique un métabolisme minimal chez le rat, en faisant une sonde idéale pour étudier les processus de transport. La coadministration de Fexofenadine avec du kétoconazole augmente l'exposition orale de Fexofenadine de 187% chez le rat. En revanche, la coadministration de Fexofenadine avec du jus d'orange ou du jus de pomme à des rats diminue l'exposition orale de Fexofenadine de 31% et 22% respectivement. L'augmentation de la quantité de jus d'orange ou de jus de pomme administrée diminue encore l'exposition orale de Fexofenadine, de 40% et 28% respectivement. La clairance d'excrétion biliaire de Fexofenadine (17 ml/min/kg) représente presque 60% de la clairance corporelle totale (30 ml/min/kg) chez la souris. Les souris KO Mdr1a/1b P-gp n'affectent pas la clairance d'excrétion biliaire en ce qui concerne les concentrations plasmatiques et hépatiques, tandis que l'absence de P-gp provoque une augmentation de 6 fois de la concentration plasmatique et un rapport concentration cérébrale/plasma 3 fois plus élevé après administration orale.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

Sellecks Fexofenadine HCl A été cité par 3 Publications

Cytosolic phospholipase A2 as a therapeutic target for degenerative joint diseases [ Bone Res, 2025, 13(1):86] PubMed: 41093854
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787

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