Roblitinib (FGF401)

N° de catalogueS8548 Lot :S854802

Imprimer

Données techniques

Formule

C₂₅H₃₀N₈O₄

Poids moléculaire

506.56

Numéro CAS

1708971-55-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (11.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.99mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Roblitinib (FGF401) est un inhibiteur s eléctif de FGFR4 avec une IC50 de 1,9 nM. Il se lie de manière covalente réversible au domaine kinase de FGFR4 et montre au moins 1 000 fois plus de sélectivité contre un panel de 65 kinases dans des essais biochimiques.

Cibles

FGFR4
(Cell-free assay)

1.9 nM

In vitro

Roblitinib (FGF401) se lie de manière covalente réversible au domaine kinase de FGFR4 et l'inhibe avec une IC50 de 1,9 nM. Dans des essais biochimiques, ce composé montre au moins 1 000 fois plus de sélectivité contre un panel de 65 kinases, et dans un balayage à l'échelle du kinome comprenant 456 kinases, FGFR4 était sa seule cible.

Il inhibe également la croissance des lignées cellulaires de CHC et de cancer gastrique exprimant FG19, FGFR4 et βklotho.

In vivo

Dans des modèles animaux de xénogreffe in vivo, Roblitinib (FGF401) a montré une relation pharmacocinétique/pharmacodynamique (PK/PD) cohérente, avec des niveaux de phospho-FGFR4 par rapport aux niveaux totaux de FGFR4 (p/tFGFR4) dans la tumeur robustement inhibés de manière dose-dépendante. Il possède de bonnes propriétés PK orales et une activité antitumorale remarquable chez les souris porteuses de xénogreffes tumorales de CHC et de modèles PDX positifs pour FGF19, FGFR4 et KLB.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103

https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Agrandir

Sellecks Roblitinib (FGF401) A été cité par 6 Publications

FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471]	PubMed: 39621133
Multi-Omics Profiles of Small Intestine Organoids in Reaction to Breast Milk and Different Infant Formula Preparations [ Nutrients, 2024, 16(17)2951]	PubMed: 39275267
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96]	PubMed: 37085881
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825]	PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6]	PubMed: 36097178
Comprehensive analysis of the prognostic value and immune infiltration of FGFR family members in gastric cancer [ Front Oncol, 2022, 12:936952]	PubMed: 36147913

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.