FH535

N° de catalogueS7484 Lot :S748401

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Données techniques

Formule

C13H10Cl2N2O4S
Poids moléculaire 361.20 Numéro CAS 108409-83-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.8mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.36mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description FH535 est un inhibiteur de signalisation Wnt/β-caténine et également un double antagoniste PPARγ et PPARδ.
Cibles
Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro FH535 antagonise la transcription médiée par β-caténine/Tcf et inhibe le recrutement des coactivateurs GRIP1 et β-caténine vers PPARδ et PPARγ. Ce composé montre un effet anti-prolifération sélectif sur certaines cellules cancéreuses exprimant une voie Wnt/β-caténine élevée ou active. Il augmente la cytotoxicité du condensat de fumée de cigarette et provoque des changements dans la signalisation de la β-caténine et de l'EGR-1. Ce produit chimique a une valeur thérapeutique potentielle dans le traitement du cancer du foie en ciblant les cellules souches du cancer du foie et les lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Screening de bibliothèque à haut débit

    Trois copies de l'élément de liaison Tcf optimisé ou muté de TOPFLASH ou FOPFLASH, pilotant un gène rapporteur de la phosphatase alcaline sécrétée, sont clonées dans le plasmide pCEP4, remplaçant le promoteur du cytomégalovirus. Les plasmides sont transfectés dans des cellules HepG2, et les clones résistants à l'hygromycine sont regroupés. Le criblage de la bibliothèque est effectué à une concentration de 20 μmol/L de ce composé dans un milieu sans sérum HepG2. Les hits sont testés dans la lignée cellulaire HCT116 pour l'inhibition de l'activité luciférase TOPFLASH, mais pas pour l'inhibition d'une activité rapporteur contrôlée par le promoteur de la β-actine.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts

  • Concentrations

    30 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of this compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Validation du produit par le client

Ki-67 staining in xenograft tissues from FH535-treated and control group. Magnifications: ×200 in left column, ×400 in right column.

Données de [ , , J Cancer, 2017, 8(16):3142-3153 ]

(C and D) Western bolt analysis of proteins in CSN6 knockdown, DMSO and FH535 treated cells.

Données de [ , , Cancer Med, 2018, 7(2):285-296 ]

H. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and CD133+ or EpCAM+ hepatoma cells was checked by flow-cytometric assay. I. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and subjected to spheroid formation.

Données de [ , , Gene, 2019, 684:95-103 ]

BrdU assay was used to detect the proliferation level of cells in four groups: the control group, FH535 (15 μM) group, NAM (50 mM) + FH535 (15 μM) group, REV (100 μM) + FH535 (15 μM) group. A. At the next day, the cells were fixed and immunostained for BrdU (red) and with DAPI (blue) then merged the two pictures of the same field. The scale bar is 100 μm. B. The total numbers of cells (DAPI-staining cells) per field in the four groups. C. BrdU-positive rate of C2C12 cells was analyzed. Each value represents the mean ± standard error of the mean of triplicate determinations from three independent cell preparations. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 vs the value of the control; n=3; error bars ± standard error of means. Statistical analysis was conducted using one-way ANOVA. Original magnification is ×200.

Données de [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(3):2857-2868. ]

Sellecks FH535 A été cité par 21 Publications

IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2] PubMed: 36764493
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005] PubMed: 36764493
Disruption of β-catenin-mediated negative feedback reinforces cAMP-induced neuronal differentiation in glioma stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):493] PubMed: 35610201
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Immuno-genomic classification of colorectal cancer organoids reveals cancer cells with intrinsic immunogenic properties associated with patient survival [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230] PubMed: 34256801
COX2 confers bone marrow stromal cells to promoting TNFα/TNFR1β-mediated myeloma cell growth and adhesion [ Cell Oncol (Dordr), 2021, 10.1007/s13402-021-00590-4] PubMed: 33646559
MicroRNA-506-3p increases the response to PARP inhibitors and cisplatin by targeting EZH2/β-catenin in serous ovarian cancers [ Transl Oncol, 2020, 14(2):100987] PubMed: 33360300
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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