Filgotinib (GLPG0634)

N° de catalogueS7605 Lot :S760503

Imprimer

Données techniques

Formule

C21H23N5O3S
Poids moléculaire 425.50 Numéro CAS 1206161-97-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (49.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.000mg/ml (7.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Filgotinib (GLPG0634) est un inhibiteur sélectif de JAK1 avec des IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement, et est en phase 2.
Cibles
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
In vitro Filgotinib (GLPG0634) inhibe la signalisation JAK1/JAK3/γc induite par l'IL-2 et l'IL-4 et la signalisation du récepteur de type II JAK1/TYK2 induite par l'IFN-αB2 avec des valeurs d'IC50 allant de 150 à 760 nM dans les lignées cellulaires. Il montre une sélectivité plus élevée pour la signalisation JAK/STAT impliquant JAK1 que la kinase JAK2 dans un contexte cellulaire. De plus, ce composé inhibe également la différenciation des cellules Th1, Th2 et Th17.
In vivo Après administration orale, la biodisponibilité absolue de filgotinib (GLPG0634) est modérée chez les rats (45 %) et élevée chez les souris (environ 100 %). Ce composé (30 mg/kg par jour (rats) ; 50 mg/kg deux fois par jour (souris)) réduit de manière dose-dépendante l'inflammation, la dégradation du cartilage et de l'os dans le modèle de CIA chez les rats et les souris. Chez les souris traitées au DSS, il démontre que l'inhibition de JAK1 est suffisante pour obtenir une forte efficacité dans un modèle préclinique de souris, corrélée à l'inhibition de la phosphorylation de STAT3 dans le côlon enflammé.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Posologies

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/
  • https://www.ecco-ibd.eu/index.php/publications/congress-abstract-s/abstracts-2014/item/p072-glpg0634-the-first-selective-jak1-inhibitor-shows-strong-activity-in-the-mouse-dss-colitis-model.html

Validation du produit par le client

Confocal microscopy showing BAFF in ductal epithelial structures within SG organoids from patients with sicca (Sc) or primary Sjögren

Données de [ , , Arthritis Rheumatol, 2018, 70(12):2057-2066 ]

Treatment of IL-6 (10 ng/ml) with or without S3I-201 (a STAT3 antagonist, 5 μM) or filgotinib (a JAK1 inhibitor, 10 nM). Mean ± SEM, n = 6. *, **,*** indicate significant difference between two groups when compared to the control at P < 0.05, 0.01, 0.001, respectively.

Données de [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 472:26-39 ]

Sellecks Filgotinib (GLPG0634) A été cité par 49 Publications

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
Targeting interferon responses in juvenile dermatomyositis: Siglec-1 as an in vitro biomarker for JAK inhibitor efficacy [ Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227] PubMed: 40372702
Effects of an indole derivative on cell proliferation, transfection, and alternative splicing in production of lentiviral vectors by transient co-transfection [ PLoS One, 2024, 19(6):e0297817] PubMed: 38833479
Modulation of the JAK2-STAT3 pathway promotes expansion and maturation of human iPSCs-derived myogenic progenitor cells [ bioRxiv, 2024, 2024.12.09.624203] PubMed: 39713478
JAK inhibitors differentially modulate B cell activation, maturation and function: A comparative analysis of five JAK inhibitors in an in-vitro B cell differentiation model and in patients with rheumatoid arthritis [ Front Immunol, 2023, 14:1087986] PubMed: 36776828
Sustained induction of IP-10 by MRP8/14 via the IFNβ-IRF7 axis in macrophages exaggerates lung injury in endotoxemic mice [ Burns Trauma, 2023, 11:tkad006] PubMed: 37701855
The protective effect of leukemia inhibitory factor on apoptosis of BMSCs induced by hypoxia and serum-deprivation [ Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078] PubMed: 37434853
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Effects of Indole Derivative IDC16 on Cell Proliferation, Transfection, and Alternative Splicing in Production of Lentiviral Vectors by Transient Co-Transfection [ DigitalCommons, 2023, 10.26076/aa7d-bd6d] PubMed: none

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.