Fimepinostat (CUDC-907)

N° de catalogueS2759 Lot :S275902

Imprimer

Données techniques

Formule

C23H24N8O4S
Poids moléculaire 508.55 Numéro CAS 1339928-25-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 102 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Fimepinostat (CUDC-907) est un double inhibiteur de PI3K et HDAC ciblant PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec des valeurs d'IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivement. Ce composé induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules de cancer du sein. Phase 1.
Cibles
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC11
(Cell-free assay)		 Voir plus
1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5.0 nM 5.4 nM
In vitro

Fimepinostat (CUDC-907) inhibe d'autres isoformes de PI3K telles que PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R et PI3KɑE545K avec des IC50 de 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM et 62 nM, respectivement. De plus, il prévient également les sous-types de HDAC HDAC8, HDAC6 et HDAC11 avec des IC50 de 191 nM, 27 nM et 5,4 nM, respectivement.

En outre, ce composé supprime d'autres types d'activité enzymatique des HDAC avec une puissance plus faible. Il inhibe la croissance d'une série de lymphomes à cellules B tels que Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi et Raji avec des IC50 de 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM et 9 nM, respectivement. Il bloque également la prolifération du myélome, y compris RPMI8226, OPM-2 et ARH77, avec des IC50 de 2 nM, 1 nM et 5 nM, respectivement. Fimepinostat présente une activité antitumorale plus importante dans le myélome multiple et le lymphome à cellules B.

In vivo

Le Fimepinostat (CUDC-907) a une longue demi-vie dans les tumeurs murines et induit l'apoptose tout en inhibant la prolifération des cellules cancéreuses dans les xénogreffes tumorales.

Dans les études d'efficacité sur des modèles de NHL et de MM, ce composé est plus efficace que soit un PI3K ou un inhibiteur de HDAC en monothérapie, soit une combinaison des deux agents administrés aux doses maximales tolérées (DMT). De plus, il est plus efficace que l'inhibiteur sélectif de PI3Kδ CAL-101 lorsqu'il est administré aux doses DMT.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NHL and MM models in mice

  • Posologies

    100 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22693356/

Validation du produit par le client

Representative Oil Red O staining of lipid-filled mature adipocytes on day 7 for uninduced cells (a), adipocyteinduced hMSCs exposed to the vehicle control (b) or CUDC-907-treated cells (500 nM) (c). Nile red staining (d and e) on day 7 of post-adipocytic induction in hMSCs and after exposure to CUDC-907. Images were captured at ×20 magnification using the FLoid Cell Imaging Station. The level of Nile red staining was quantified using the Molecular Devices M5 Microplate Reader (f). Data are presented as mean ± S.E (n = 16) from three independent experiments, ***P <0.0005.

Données de [ , , Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362 ]

CUDC-907 in combination with 5-FU inhibits CRC cell proliferation. HCT116 cells were treated with different doses (2.5, 5, and 10 nM) of CUDC-907 in the absence and presence of 1.5 μM 5-FU. Cell viability was determined on day 5 posttreatment using alamarBlue assay. Data are presented as mean ± S.E., n = 8

Données de [ , , Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38 ]

Sellecks Fimepinostat (CUDC-907) A été cité par 37 Publications

The dual HDAC/PI3K inhibitor CUDC-907 inhibits the growth and proliferation of MYC-driven Group 3 medulloblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):172] PubMed: 40229260
Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400] PubMed: 39719422
Multimodal Therapy Approaches for NUT Carcinoma by Dual Combination of Oncolytic Virus Talimogene Laherparepvec with Small Molecule Inhibitors [ Viruses, 2024, 16(5)775] PubMed: 38793657
Reversible epigenetic alterations mediate PSMA expression heterogeneity in advanced metastatic prostate cancer [ JCI Insight, 2023, 8(7)e162907] PubMed: 36821396
Anti-tumor effects of dual PI3K-HDAC inhibitor CUDC-907 on activation of ROS-IRE1α-JNK-mediated cytotoxic autophagy in esophageal cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):135] PubMed: 35989326
Co-targeting of HDAC, PI3K, and Bcl-2 results in metabolic and transcriptional reprogramming and decreased mitochondrial function in acute myeloid leukemia [ Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283] PubMed: 36208684
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] PubMed: 36230631
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] PubMed: 34099621

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.