Finerenone (BAY 94-8862)

N° de catalogueS9702 Lot :S970203

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₂N₄O₃

Poids moléculaire

378.42

Numéro CAS

1050477-31-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.83 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.42 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) est un antagoniste non stéroïdien hautement sélectif et disponible par voie orale du Mineralocorticoid Receptor (MR) avec une IC50 de 18 nM. Finerenone présente un potentiel pour la recherche sur les maladies cardiorénales, telles que le diabète sucré de type 2 et l'insuffisance rénale chronique.

Cibles

MR
(Cell-free assay)

18 nM

In vitro

In vitro, Finerenone réduit de manière dose-dépendante la prolifération des cellules musculaires lisses (SMC) induite par l'aldostérone et prévient l'apoptose des cellules endothéliales (EC) induite par l'aldostérone. Ce composé réduit significativement l'apoptose des ECs et atténue simultanément la prolifération des SMC, entraînant une cicatrisation endothéliale accélérée et une formation réduite de néo-intima dans les vaisseaux lésés.

In vivo

Finerenone améliore la dysfonction endothéliale par une augmentation de la biodisponibilité du NO et une diminution des niveaux d'anions superoxydes grâce à une régulation positive de l'activité de la SOD. Ceci est associé à une augmentation de l'activité rénale de la SOD et une réduction de l'albuminurie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC) Concentrations 1 nM, 10 nM Temps dincubation 24 h Méthode Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats Posologies 10 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)
Concentrations
1 nM, 10 nM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats
Posologies
10 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

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