FIPI

N° de catalogueS7321 Lot :S732101

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₄FN₅O₂

Poids moléculaire

421.47

Numéro CAS

939055-18-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (106.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide), un dérivé d'halopemide, est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase D avec une IC50 de 25 nM et 20 nM pour PLD1 et PLD2, respectivement.

Cibles

PLD2 (Cell-free assay)	PLD1 (Cell-free assay)
20 nM	25 nM

In vitro

FIPI inhibe à la fois PLD1 et PLD2 de manière dose-dépendante, avec une perte d'activité de 50% observée à environ 25 nM. Ce composé traverse efficacement les membranes cellulaires et inhibe l'action de PLD1 et PLD2 sur leur substrat endogène dans l'environnement cytoplasmique.

In vivo

Les souris recevant FIPI à une dose de 3 mg/kg ont montré une formation de thrombus occlusif réduite après une lésion chimique des artères carotides ou des artérioles mésentériques. De même, les souris traitées avec ce composé ont présenté des tailles d'infarctus plus petites et une fonction motrice et neurologique significativement meilleure 24 heures après une occlusion transitoire de l'artère cérébrale moyenne. Cet effet protecteur n'est pas associé à une hémorragie intracérébrale majeure ou à des temps de saignement de la queue prolongés.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells Concentrations 7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM Temps dincubation 5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min Méthode For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux 6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice Posologies 3 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells
Concentrations
7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM
Temps dincubation
5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min
Méthode
For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice
Posologies
3 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Sellecks FIPI A été cité par 2 Publications

DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408]	PubMed: 41250029
A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4]	PubMed: 38582083

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