Flubendazole

N° de catalogueS1837 Lot :S183701

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Données techniques

Formule

C16H12FN3O3

Poids moléculaire 313.28 Numéro CAS 31430-15-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (9.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680) est un inducteur d'Autophagy ciblant Atg4B, utilisé pour traiter les infections par Parasite internes et les vers.
Cibles
Atg4B
In vitro Le Flubendazole entraîne des modifications morphologiques, notamment la contraction de la région du soma, la formation de cloques sur le tégument, la désorganisation du rostellum, la perte des crochets et la destruction des microtriches chez Echinococcus granulosus. Ce composé possède un système de cycle bicyclique dans lequel un benzène a été fusionné aux positions -4 et -5 de l'hétérocycle (imidazole). Lui et l'Albendazole montrent une puissance similaire pour affecter le développement embryonnaire de rat in vitro, induisant un retard de croissance et des effets dysmorphogènes à des concentrations ≥0,5 μg/mL.
In vivo Le Flubendazole (6,32 mg/kg/jour) induit initialement un arrêt du développement embryonnaire suivi d'une mort cellulaire généralisée qui conduit à une embryolethalité de 100 % au jour de gestation (GD) 12,5. Ce composé (3,46 mg/kg/jour) réduit considérablement le développement embryonnaire au GD 12,5 sans provoquer de mort cellulaire. Cette substance chimique dans l'huile d'olive provoque une augmentation statistiquement significative de l'embryolethalité à des doses de 7,83 mg/kg par jour et plus, avec une résorption complète chez toutes les mères à 31,33 mg/kg par jour chez les rats. Ce traitement entraîne une légère augmentation des activités du métyrapone et de la daunorubicine dans le cytosol hépatique et intestinal chez les oiseaux. Il entraîne également une inhibition statistiquement significative de l'activité intestinale de la GST. Le traitement conduit à une inhibition légère mais significative (diminution à 69 %) de l'activité du 7-éthoxyrésorufine dans les microsomes hépatiques.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16374619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23287076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24994687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12849847/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17316720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26299935/

Validation du produit par le client

Inhibitory curves and IC50 values for the reference compound  flubendazole (B) against VEGFR2.

Données de [ , , RSC Adv, 2018, 8:5286-5297 ]

Sellecks Flubendazole A été cité par 3 Publications

Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
Mebendazole is unique among tubulin-active drugs in activating the MEK-ERK pathway [ Sci Rep, 2020, 10(1):13124] PubMed: 32753665
Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches [De Kang, et al. RSC Advances, 2018, 10.1039/C7RA12259D]

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