Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

N° de catalogueS1229 Lot :S122903

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Données techniques

Formule

C₁₀H₁₃FN₅O₇P

Poids moléculaire

365.21

Numéro CAS

75607-67-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (199.88 mM)

Water

8 mg/mL (21.9 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le phosphate de fludarabine est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, capable de rivaliser avec le dATP pour son incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse d'ADN.

Cibles

DNA polymerase α (Cell-free assay)	DNA polymerase δ (Cell-free assay)
1.1 μM(Ki )	1.3 μM(Ki)

In vitro

Le phosphate de fludarabine est converti en F-ara-ATP dans les cellules, puis incorporé dans l'ADN de manière auto-limitante. Ce composé est en compétition avec le dATP pour l'incorporation au site A du brin d'ADN en extension, ce qui entraîne l'arrêt de l'élongation du brin d'ADN. L'ADN polymérase α humaine incorpore plus de cette substance chimique dans l'ADN que la polymérase δ. Il inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase α et l'ADN polymérase δ avec des K_i de 1,1 μM et 1,3 μM, respectivement. L'ADN polymérase δ est également capable d'exciser le phosphate de fludarabine incorporé de l'ADN in vitro.

In vivo

Le phosphate de fludarabine est toxique pour les souris exemptes de tumeurs. La dose maximale tolérée (LD10) de ce composé administré en une seule dose est de 234 mg/kg. La dose létale à 50 % est de 375 mg/kg. Cette substance chimique, administrée en une seule dose, induit un plus faible nombre de cellules survivant au traitement chez les souris porteuses de leucémie P388, accompagné d'un pourcentage d'augmentation de la durée de vie plus élevé (110 %) et d'une augmentation du temps de survie médian.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human T lymphoblastoid cells Concentrations 30 μM Temps dincubation 5 hours Méthode Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO₂ , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Murine Leukemia P3881 Posologies 234 mg/kg Administration A single dose i.p. at day 1

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human T lymphoblastoid cells
Concentrations
30 μM
Temps dincubation
5 hours
Méthode
Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO₂ , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Murine Leukemia P3881
Posologies
234 mg/kg
Administration
A single dose i.p. at day 1

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Validation du produit par le client

: Données de [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2276-87 ]

Sellecks Fludarabine (NSC 118218) Phosphate A été cité par 59 Publications

PDK4-driven lactate accumulation facilitates LPCAT2 lactylation to exacerbate sepsis-induced acute lung injury [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6]	PubMed: 41057687
Effect of opioid receptor antagonist on mitigating tumor necrosis factor-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-induced apoptolysis in pemphigus pathogenesis [ J Autoimmun, 2024, 149:103307]	PubMed: 39276627
Disrupting pro-survival and inflammatory pathways with dimethyl fumarate sensitizes chronic lymphocytic leukemia to cell death [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):224]	PubMed: 38494482
A chemical probe inhibitor targeting STAT1 restricts cancer stem cell traits and angiogenesis in colorectal cancer [ J Biomed Sci, 2022, 29(1):20]	PubMed: 35313878
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109]	PubMed: 35549723
MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension [ Int J Biol Sci, 2022, 18(1):331-348]	PubMed: 34975336
A Drug Repurposing Screen Identifies Fludarabine Phosphate as a Potential Therapeutic Agent for N-MYC Overexpressing Neuroendocrine Prostate Cancers [ Cells, 2022, 11-142246]	PubMed: 35883689
RNase 7 Inhibits Uropathogenic Escherichia coli-Induced Inflammation in Bladder Cells under a High-Glucose Environment by Regulating the JAK/STAT Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)5156]	PubMed: 35563546
ABT199/venetoclax potentiates the cytotoxicity of alkylating agents and fludarabine in acute myeloid leukemia cells [ Oncotarget, 2022, 13:319-330]	PubMed: 35154579
Targeting the Non-Canonical NF-κB Pathway in Chronic Lymphocytic Leukemia and Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489]	PubMed: 35326640

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