FM-381

N° de catalogueS8541 Lot :S854101

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Données techniques

Formule

C24H24N6O2

Poids moléculaire 428.49 Numéro CAS 2226521-65-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (46.67 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1mg/ml (2.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.05mg/ml (0.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le FM-381 est un inhibiteur covalent réversible spécifique de JAK3 avec une IC50 de 127 pM pour JAK3 et démontre une sélectivité de 400, 2 700 et 3 600 fois par rapport à JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement.
Cibles
JAK3
(Cell-free)
127 pM
In vitro Le FM-381 est un puissant inhibiteur réversible covalent de JAK3 ciblant l'unique Cys909 à la position de gardien (GK) +7 dans JAK3, a présenté des valeurs de CI50 apparentes de JAK3 de 0,127 nM, avec une sélectivité de 400, 2700 et 3600 fois par rapport à JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement. Ce composé s'est avéré inactif dans un panel de sélectivité de BRD fréquemment ciblées (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9). Il montre une CE50 apparente de 100 nM dans un essai BRET dose-dépendant et bloque la phosphorylation de STAT5 stimulée par l'IL2 (dépendante de JAK3/JAK1) à 100 nM, mais pas la signalisation de STAT3 stimulée par l'IL6 (dépendante de JAK1/2/TYK) et indépendante de JAK3 dans les cellules T CD4+ humaines jusqu'à 1 µM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    CD4+ T Cell

  • Concentrations

    0, 10, 50, 100, 300 nM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    T cells were purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells were incubated for 1 hr with JAK inhibitors or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells were lysed, and the proteins were separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest were blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/

Sellecks FM-381 A été cité par 1 Publication

A homogeneous bioluminescent immunoassay to probe cellular signaling pathway regulation. [ Commun Biol, 2020, 3:8] PubMed: 31909200

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