Données techniques
| Formule | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
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| Poids moléculaire | 402.40 | Numéro CAS | 43229-80-7 | ||||||||||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (198.8 mM) | ||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) est un agoniste β2-adrenoceptor puissant, sélectif et à longue durée d'action, utilisé dans la prise en charge de l'asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le Formoterol est un relaxant puissant des muscles lisses des voies respiratoires, doté d'une efficacité élevée et d'une très haute affinité et sélectivité pour le récepteur bêta-2-adrenoceptor. Le Formoterol semble être retenu dans les muscles lisses des voies respiratoires pendant des périodes prolongées, car son effet relaxant sur les muscles lisses des voies respiratoires humaines est résistant aux lavages répétés et le formoterol présente une « réaffirmation » de la relaxation après l'élimination d'un antagoniste du bêta-adrenoceptor. Il a été démontré que le Formoterol inhibe puissamment ces cellules et processus dans les systèmes de test expérimentaux. Le Formoterol, comme le salbutamol et le salmétérol, détend les préparations isolées de trachée de cobaye et de bronches humaines, et inhibe la libération de médiateurs induite par l'antigène à partir de fragments de poumon humain de manière concentration-dépendante. |
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| In vivo | Le Formoterol provoque une inhibition dose-dépendante de la bronchoconstriction induite par l'histamine chez les cobayes conscients. Le Formoterol inhibe l'extravasation des protéines plasmatiques (EPP) induite par l'histamine dans le poumon de cobaye, avec une inhibition significative observée à 10 mg/mL et 100 mg/mL. Le Formoterol (100 mg/mL) inhibe l'EPP dans le poumon de cobaye pendant 2 à 4 heures, une durée d'action intermédiaire entre celle précédemment obtenue pour le salbutamol (1 heure) et le salmétérol (> 6 heures). Le Formoterol inhibe l'accumulation de neutrophiles (induite par les lipopolysaccharides) dans le poumon de cobaye, mais à des doses supérieures à celles requises pour inhiber l'EPP indépendante des granulocytes (induite par l'histamine). Le Formoterol (100 mg/mL) inhibe l'accumulation d'éosinophiles induite par le PAF dans le poumon de cobaye. |
Protocole (de référence)
Références
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