Formoterol Hemifumarate

N° de catalogueS2020 Lot :S202004

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Données techniques

Formule

C19H24N2O4.1/2C4H4O4

Poids moléculaire 402.40 Numéro CAS 43229-80-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

4.000mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.500mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) est un agoniste β2-adrenoceptor puissant, sélectif et à longue durée d'action, utilisé dans la prise en charge de l'asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
Cibles
β2-adrenergic receptor
In vitro

Le Formoterol est un relaxant puissant des muscles lisses des voies respiratoires, doté d'une efficacité élevée et d'une très haute affinité et sélectivité pour le récepteur bêta-2-adrenoceptor. Le Formoterol semble être retenu dans les muscles lisses des voies respiratoires pendant des périodes prolongées, car son effet relaxant sur les muscles lisses des voies respiratoires humaines est résistant aux lavages répétés et le formoterol présente une « réaffirmation » de la relaxation après l'élimination d'un antagoniste du bêta-adrenoceptor. Il a été démontré que le Formoterol inhibe puissamment ces cellules et processus dans les systèmes de test expérimentaux. Le Formoterol, comme le salbutamol et le salmétérol, détend les préparations isolées de trachée de cobaye et de bronches humaines, et inhibe la libération de médiateurs induite par l'antigène à partir de fragments de poumon humain de manière concentration-dépendante.

In vivo

Le Formoterol provoque une inhibition dose-dépendante de la bronchoconstriction induite par l'histamine chez les cobayes conscients. Le Formoterol inhibe l'extravasation des protéines plasmatiques (EPP) induite par l'histamine dans le poumon de cobaye, avec une inhibition significative observée à 10 mg/mL et 100 mg/mL. Le Formoterol (100 mg/mL) inhibe l'EPP dans le poumon de cobaye pendant 2 à 4 heures, une durée d'action intermédiaire entre celle précédemment obtenue pour le salbutamol (1 heure) et le salmétérol (> 6 heures). Le Formoterol inhibe l'accumulation de neutrophiles (induite par les lipopolysaccharides) dans le poumon de cobaye, mais à des doses supérieures à celles requises pour inhiber l'EPP indépendante des granulocytes (induite par l'histamine). Le Formoterol (100 mg/mL) inhibe l'accumulation d'éosinophiles induite par le PAF dans le poumon de cobaye.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

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