Fosaprepitant dimeglumine salt

N° de catalogueS3038 Lot :S303801

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Données techniques

Formule

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
Poids moléculaire 1004.83 Numéro CAS 265121-04-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 201 mg/mL (200.03 mM)
Water 135 mg/mL (134.35 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) est une prodrogue phosphorylée hydrosoluble de l'Aprépitant qui est un antagoniste NK1.
Cibles
NK-1 receptor
In vitro Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) est une prodrogue phosphorylée de l'aprépitant. L'aprépitant est un antagoniste sélectif de la substance P (récepteur NK-1) approuvé dans le cadre d'une thérapie combinée avec un corticostéroïde et un antagoniste du récepteur 5-HT3 pour la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie.
In vivo Le Fosaprepitant est converti en aprépitant dans les 30 min suivant l'administration intraveineuse par l'action de phosphatases ubiquitaires. Le Fosaprepitant est bien toléré jusqu'à 150 mg (1 mg/ml), et 115 mg de Fosaprepitant est bioéquivalent en termes d'AUC à 125 mg d'aprépitant. Le Fosaprepitant 115 mg a été soumis à l'approbation de la FDA comme alternative au jour 1 d'un régime oral d'aprépitant de 3 jours, avec l'aprépitant oral administré les jours 2 et 3.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

Sellecks Fosaprepitant dimeglumine salt A été cité par 2 Publications

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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