FPS-ZM1

N° de catalogueS8185 Lot :S818501

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Données techniques

Formule

C20H22ClNO
Poids moléculaire 327.85 Numéro CAS 945714-67-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol 65 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le FPS-ZM1 est un composé amide tertiaire, non toxique et perméable à la barrière hémato-encéphalique, qui est un inhibiteur spécifique de RAGE à haute affinité, bloquant la liaison de l'Aβ au domaine V de RAGE.
Cibles
RAGE
In vitro Le FPS-ZM1 bloque la liaison de l'Aβ au domaine V de RAGE et a inhibé le stress cellulaire induit par l'Aβ40 et l'Aβ42 dans des cellules exprimant RAGE in vitro. Il bloque également la liaison d'autres ligands à RAGE, tels que S100B, AGE et HMGB1, qui ont été suggérés comme contribuant aux dommages tissulaires à long terme médiés par RAGE dans des modèles de diabète, de troubles immunitaires/inflammatoires et de MA.
In vivo Le FPS-ZM1 est non toxique pour les souris et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique (BHE). Il contrôle efficacement la progression d'un trouble cérébral médiatisé par l'Aβ et la dysfonction neurovasculaire et cognitive associée chez des souris APPsw/0 âgées de 17 mois présentant une pathologie Aβ et amyloïde entièrement développée en bloquant les actions de RAGE au niveau de la BHE et dans le cerveau. De plus, ce composé bloque l'expression et l'activité de la BACE1 dépendante de RAGE dans le cerveau de souris APPsw/0 âgées de 17 mois.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    CHO cells

  • Concentrations

    10 nM to 10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Posologies

    1 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

Validation du produit par le client

<p>FPS-ZM1 suppresses S100B promoted migration and invasion abilities. *P < 0.05, **P < 0.01 vs “CM” groups; &P < 0.05, &&P < 0.01 vs “S100B+FPS” groups.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n=6).

Données de [ , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196 ]

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n = 6).(G) Western blot analysis of p-Lrp6, t-Lrp6, and RAGE in the whole lung. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. (H) Western blot analysis of β-catenin target genes. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. Data are expressed as mean ± SEMs (n = 6). *p < 0.05 compared with the AOO group; #p < 0.05 compared with the TDI group.

Données de [ , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196 ]

Sellecks FPS-ZM1 A été cité par 31 Publications

Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] PubMed: 37156450
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] PubMed: 38092733
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] PubMed: 36870421
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] PubMed: 35411077
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] PubMed: 36346061

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