FR 180204

N° de catalogueS7524 Lot :S752401

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Données techniques

Formule

C₁₈ H₁₃ N₇

Poids moléculaire

327.34

Numéro CAS

865362-74-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.1 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

FR 180204 est un inhibiteur sélectif de l'ERK, compétitif de l'ATP, avec un Ki de 0,31 μM et 0,14 μM pour ERK1 et ERK2, respectivement. Il est 30 fois moins puissant contre la kinase apparentée p38α et n'a pas réussi à inhiber les kinases (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc et PDGFα) à moins de 30 μM.

Cibles

ERK2 (Cell-free assay)	ERK1 ( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki)	0.31 μM(Ki)

In vitro

Dans les cellules transfectées par AP-1, FR180204 inhibe la transactivation d'AP-1 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 3,1 μM. FR 180204 inhibe la croissance spontanée des cellules de mésothéliome.

In vivo

Chez les souris atteintes d'arthrite induite par le collagène, FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) diminue significativement la gravité des symptômes et la perte de poids. Dans un modèle murin d'infection par le virus de la dengue (DENV), FR180204 limite l'apoptose des hépatocytes, réduit les lésions hépatiques induites par le DENV et améliore les paramètres cliniques.

Caractéristiques

Inhibiteur sélectif de ERK1/ERK2

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essai ERK Les plaques Nunc-Immuno MaxiSorp sont revêtues d'une solution de MBP à 20 μg/ml dans du tampon phosphate salin (PBS). Après lavage avec du PBS contenant 0,05 % de Tween 20 (T-PBS), un tampon de blocage (T-PBS contenant 3 % de BSA) est ajouté à chaque puits et les plaques sont incubées pendant 10 min à température ambiante. Après lavage avec du T-PBS, des composés chimiques, de l'ATP et de l'ERK2 recombinant, dilués dans un tampon de dilution d'essai (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glycérol phosphate, 5 mM EGTA, 1 mM orthovanadate de sodium, 1 mM dithiothréitol et 50 μg/ml de BSA) sont ajoutés à chaque puits. Des groupes véhicule (contenant 0,1 % de DMSO) et des groupes de retrait de kinase sont utilisés pour les déterminations de contrôle et basales. Après incubation pendant 1 h à température ambiante, les plaques sont lavées deux fois avec du T-PBS. L'anticorps anti-phospho MBP (0,2 μg/ml) est ajouté à chaque puits, et les plaques sont incubées pendant 1 h à température ambiante. Après lavage, des anticorps polyclonaux anti-souris conjugués à la HRP sont ajoutés et les plaques sont incubées pendant 30 min. Le substrat chimioluminescent SuperSignal est utilisé pour la mesure de l'activité de la HRP selon les instructions du fabricant. Le logiciel Prism 4.0 est utilisé pour l'analyse du tracé de Lineweaver-Burk, les déterminations de l'IC50 et du Ki.
Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires Met5A, MSTO-211H, NCI-H28, NCI-H2052, and NCIH2452 cell lines Concentrations 10 μM Temps dincubation 48 hours Méthode Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Collagen-induced arthritis mouse model Posologies 100 mg/kg Administration i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404 ]

Sellecks FR 180204 A été cité par 50 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Nano-polymeric platinum activates PAR2 gene editing to suppress tumor metastasis [ Biomaterials, 2025, 317:123090]	PubMed: 39799696
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170]	PubMed: 39580445
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189]	PubMed: 37488865
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447]	PubMed: 39001509
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228]	PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605]	PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758]	PubMed: 36711606
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during chronic infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3049913]	PubMed: 37398178

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