FRAX1036

N° de catalogueS7989 Lot :S798901

Imprimer

Données techniques

Formule

C28H32ClN7O
Poids moléculaire 518.05 Numéro CAS 1432908-05-8
Solubilité (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 21 mg/mL chauffé au bain-marie à 50 °C (40.53 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description FRAX-1036 est un inhibiteur puissant et sélectif de PAK avec une puissance biochimique (Ki) de 23,3 nM contre PAK1 et de 72,4 nM contre PAK2.
Cibles
PAK1
(Cell-free assay)		 PAK2
(Cell-free assay)		 PAK4
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki) 72.4 nM(Ki) 2.4 μM(Ki)
In vitro Une inhibition cellulaire puissante de la phosphorylation du substrat du groupe I PAK (MEK1-S298 et CRAF-S338) a été observée à des concentrations de 2,5 à 5 μM de FRAX1036 dans les cellules MDA-MB-175 amplifiées en PAK1. Le traitement des cellules de cancer du sein amplifiées en PAK1 avec ce composé entraîne l'apoptose. Et le traitement des cellules OVCAR-3 avec cette substance chimique entraîne une régulation positive de p53 et p21, tout en régulant négativement la cycline B1.
In vivo Le traitement par le Frax1036 entraîne une croissance tumorale plus lente du KT21 et il est peu probable qu'il ait une perméabilité significative de la barrière hémato-encéphalique chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB175 cells

  • Concentrations

    0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations of FRAX1036 for 24 hours. Cell lysates are immunoblotted with antibodies against biomarkers involved in PAK1 effector and survival signaling.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Pak2-deficient mice

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/
  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Sellecks FRAX1036 A été cité par 5 Publications

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
MICAL1 activation by PAK1 mediates actin filament disassembly [ Cell Rep, 2022, 41(1):111442] PubMed: 36198272
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Functional proteomics interrogation of the kinome identifies MRCKA as a therapeutic target in high-grade serous ovarian carcinoma. [ Sci Signal, 2020, 13(619)] PubMed: 32071169
ROCK1 but not LIMK1 or PAK2 is a key regulator of apoptotic membrane blebbing and cell disassembly. [ Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0342-5] PubMed: 31043701

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.