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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(0.97mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(0.97mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
FRAX486 est un puissant inhibiteur de la p21-activated kinase (PAK) avec des valeurs IC50 de 14, 33, 39 et 575 nM pour PAK1, PAK2, PAK3 et PAK4 respectivement.
Cibles
PAK1 (Cell-free assay)
PAK2 (Cell-free assay)
PAK3 (Cell-free assay)
PAK4 (Cell-free assay)
14 nM
33 nM
39 nM
575 nM
In vitro
Dans les cellules WPMY-1, FRAX486 induit une dégénérescence des filaments d'actine dépendante de la concentration (1-10 μM). Cela s'est accompagné d'une atténuation du taux de prolifération, observée de 1 à 10 μM de ce composé. La cytotoxicité de ce produit chimique dans les cellules WPMY-1 est dépendante du temps et de la concentration. Dans les cellules WPMY-1, les effets de ce composé sur l'organisation de l'actine, la survie et la prolifération sont apparus dès des concentrations de 1-5 μM. À ces concentrations, une inhibition complète de PAK1-3 peut être attendue, tandis que PAK4 peut n'être inhibée que partiellement.
In vivo
FRAX486 traverse la barrière hémato-encéphalique et que des concentrations thérapeutiquement utiles de ce composé se trouvent dans le cerveau dès 1 h et y restent jusqu'à 24 h après l'administration, avec la concentration maximale dans le tissu cible à 8 h. Un dosage quotidien entraîne des niveaux à l'état d'équilibre de ce produit chimique dans le cerveau. Il corrige spécifiquement l'anomalie Fmr1 KO dans laquelle le phénotype des épines est présent dans les neurones apicaux et ne diminue pas simplement la densité des épines indépendamment du génotype ou de l'existence d'un phénotype. De plus, ce composé réduit l'hyperactivité et les mouvements stéréotypés, deux phénotypes qui caractérisent le modèle murin du syndrome de l'X fragile.
WPMY-1 cells(an immortalized cell line obtained from nonmalignant human prostate stroma)
Concentrations
1, 5, 10 μM
Temps dincubation
24, 48, 72 h
Méthode
Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.
ERK phosphorylation is dependent on cell adhesion in a subset of pediatric sarcoma cell lines
[ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264]
Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization.
[ J Biol Chem, 2017, 292(23):9523-9539]
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