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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Fruquintinib est un inhibiteur à petite molécule avec une forte puissance et une haute sélectivité contre la VEGFR family. Il inhibe VEGFR 1, 2, 3, avec des valeurs IC50 de 33 nM, 35 nM et 0,5 nM, respectivement, et ne montre qu'une faible inhibition des kinases RET, FGFR-1 et c-kit.
Cibles
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
In vitro
Dans les essais enzymatiques et cellulaires in vitro, Fruquintinib inhibe les kinases de la VEGFR family et supprime la signalisation cellulaire VEGF/VEGFR dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC) et les cellules endothéliales lymphatiques humaines (HLEC) avec une IC50 au niveau nanomolaire faible. Peu de kinases sont inhibées, hormis les VEGFR, dans un panel de 253 kinases testées. Ce composé est un inhibiteur très puissant de l'Angiogenesis induite par le VEGF.
In vivo
Fruquintinib présente un profil pharmacocinétique favorable chez plusieurs espèces animales; l'administration orale de ce composé a fortement supprimé la phosphorylation de VEGFR2 induite par le VEGF dans le tissu pulmonaire de souris. L'étendue et la durée de l'inhibition de la phosphorylation de VEGFR2 étaient bien corrélées aux expositions médicamenteuses. Le fort effet anti-angiogénique a entraîné une efficacité antitumorale robuste dans un certain nombre de modèles de xénogreffes tumorales humaines avec une bonne réponse dose-dépendante.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
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